磺脲类药物在治疗2型糖尿病中的安全性问题.pdfVIP

· 258 · 中国实用医药 2012年3月第 7卷第8期 ChinaPracMed。Mar2012。v01．7．No．8 · 综 述 · 磺脲类药物在治疗 2型糖尿病 中的安全性问题 李宏 摘【要】磺脲类(su)药物是应用于临床最早和品种较多的一大类药物。虽然各种 su类药物的降 糖强度有所不同，但剂量经调整后，每种药的降糖效果基本相当，因此，Su类药物在治疗2型糖尿病中有 着重要地位，其降糖机制主要是刺激胰岛素分泌，从而使血糖降低。目前临床应用较多的是第二代 su 类药物，合理应用二代su类药物，关注该类药物的安全性，可减少或避免严重的药物不良反应(ADR)的 发生。 【关键词】 su类药物；安全性；2型糖尿病 OntheSccmityofSulfonylureaintheTreatmentofType2Diabetes L／Hong．HospitalofttenanUniver- sity，Itenan 475001， ina 【Abstract】 Objective Sulfonylureacompoundsarealragevarietyofdrugswhichareappliedtoclini— caluseveryearly．Althoughhtehypoglyeemiceffectofthevariouskindsofsulfonylureacompoundsisdifferent， htehypoglycemiceffectofeachsuchcompoundisalmostthesalneifitsdoseisproperlyadjusted．Therefore， sulfonylureacompoundsplayanimportantroleintreatingtype2diabetes．Th eirantihyperglycemicmechanismis mainlytostimulateinsulintoreleaseSOastoreducehtebloodsugra．Atpresent，itishtesecondgenerationsul— fonylureacompoundsthatraewidelyappliedtoclinicaluse．Therationaluseof thesecond-generationsuffony- [ureacompoundsandthee[o~eohsctwationof theirsecurityeRnl~cdueeandeNadesevefedruga vefsereaction． 【Keywords】 sulfonylureacompounds；security；type2dibaetes 2型糖尿病是由遗传缺陷和后天各种环境因素导致的分 于胰岛素引起的血糖过低 。第一代SU类药物较第二代更 泌缺陷和生物效应降低继而引起的以高血糖为主要特征的一 易引起低血糖反应 ，临床现已少用，第二代不同的SU类药物 组代谢性疾病。SU类药物是治疗 2型糖尿病应用于临床最 发生低血糖的风险是不同的，这可能与药物作用时间、剂量多 早和使用广泛的一大类药物。临床已用的su类药物包括第 少、降糖作用强弱有关。如格列吡嗪、格列喹酮，口服吸收快， 一 代药物，如甲苯磺丁脲、氯苯磺丁脲，和第二代药物，如格列 最高药效时间与进餐后血糖上升时间较一致 ，在su类药物 苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲等。两代 SU 中，它们半衰期短，持续时间短 ，引起严重持久的低血糖危险 类药物相 比，第一代 SU类药物对su受体亲和力低、脂溶性 较小。SU类药物的长效制剂，如格列笨脲，引起血糖过低发 差、对细胞膜穿透性差 ，口服剂量大；此外，第一代 SU类药物 作的危险性较大，特别是服用过量时，有致死的危险_2』，该药 的不良反应 (ADR)发生率高于第二代SU类药物，特别是低 为长效制剂，降糖作用强，其代谢产物也具有降糖作用 ，二者 血糖反应。目前临床已很少使用第一代 Su类药物，而广泛 均由肾脏排泄，如用于肾功能减退者