热毒宁注射液抗病毒活性成分研究_.pdfVIP

·1682 · 中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 45 卷 第 12 期 2014 年 6 月 热毒宁注射液抗病毒活性成分研究 （I ） 1, 2, 3 3 1, 2 1, 2* 3* 李海波 ，于 洋 ，王振中 ，萧 伟 ，姚新生 1. 江苏康缘药业股份有限公司，江苏 连云港 222001 2. 中药制药过程新技术国家重点实验室，江苏 连云港 222001 3. 暨南大学中药及天然药物研究所，广东 广州 510632 摘 要：目的 对中药复方热毒宁注射液抗病毒活性成分进行研究。方法 采用流感病毒致应激负荷小鼠模型进行热毒宁注 射液抗病毒活性部位的筛选，综合应用各种现代色谱技术对活性部位进行分离和纯化，根据化合物的光谱数据和理化性质进 行结构鉴定。采用检测流感病毒神经氨酸酶活性的方法，对分离得到的黄酮类化合物进行了体外抗甲型流感病毒（A/PR/8/34 H1N1 ）的活性测试。结果 热毒宁注射液经大孔吸附树脂 95%乙醇洗脱部位为抗病毒活性部位，从中分离鉴定了20 个化合 物，分别鉴定为丁香酸（1）、阿魏酸（2 ）、苯甲酸（3 ）、咖啡酸（4 ）、对羟基苯甲醛（5 ）、香草醛（6 ）、4-羟基-3- 甲氧基苯 丙酸（7 ）、反式对羟基桂皮酸（8 ）、反式邻羟基桂皮酸（9 ）、反式桂皮酸（10）、7-羟基-6- 甲氧基-香豆素（11）、7-羟基-6, 8- 二甲氧基-香豆素（12）、香豆素（13）、3-羟基-1, 2-双(4-羟基-3- 甲氧基苯基)-1-丙酮（14）、异鼠李素（15）、槲皮素（16）、 木犀草素（17）、芦丁（18）、金丝桃苷（19）、木犀草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（20 ）；其中木犀草素对流感病毒的 EC50 值 小于 50 μmol/L ，选择指数（SI）值大于 10，具有较强的抗甲型流感病毒活性。结论 化合物 1～20 均为首次从热毒宁注射 液中分离得到，木犀草素为热毒宁注射液抗病毒活性成分之一。 关键词：热毒宁注射液；丁香酸；咖啡酸；香草醛；异鼠李素；槲皮素；木犀草素；抗病毒活性 中图分类号：R284.1 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2014)12 - 1682 - 07 DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2014.12.005 Research on antiviral constituents in Re-Du-Ning Injection (I) 1, 2, 3 3 1, 2 1, 2 3 LI Hai-bo , YU Yang , WANG Zhen-zhong , XIAO Wei , YAO Xin-sheng 1. Kanion Pharmaceutical Co., Ltd., Lianyungang 222001, China 2. State Key Laboratory of New-tech for Chinese Medicine Pharmaceutical Process, Lianyungang 222001, China 3. Institute of Traditional Chinese Medicine and Natural Products, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China Abstract: Objective To study the antiviral constituents from the active fraction of Re-Du-Ning (RDN) Injection. Methods In this study, the active fraction of RDN Injection was screened by the mice model loaded with restraint stress infected with influenza virus. The investigation on this fraction led t