水飞蓟素的药理作用与临床评价.pdfVIP

66 ·文献综述 · May2012，Vo1．10，No．14 水飞蓟素的药理作用与临床评价 刘香 臣 (济宁市第一人民医院，山东济宁272111) 【摘要】目的评价水飞蓟素胶囊的药理作用及临床应用。方法 收集和查找文献资料，从药理作用、药动学、国内外临床研究、用法与用量 及注意事项、药物不 良反应 5个方面全面评价水飞蓟素胶囊。结果 详细地评价 了水飞蓟素胶囊的作用机理及 】·岳床应用。结论 水飞蓟素胶 囊 (商品名：利加隆)具有确切的 “抗炎保肝”作用及抗肝纤维化作用，被我国第一部 《慢性乙肝防治指南》录入为治疗乙型肝炎的有效 治疗药物 ，同时还被录入我国医药院校五年制本科教材 《内科学》。利加隆 (Legalon~) 自进入中国20年来，不断地造福于 中国肝病患者， 使千万中国肝病患者受益。 ． 【关键词】水飞蓟素；抗炎保肝；肝纤维化；药理作用 中图分类号：R965．3 文献标识码：A 文章编号：1671-8194 (2012)14-0066-02 水飞蓟素胶囊，商品名利加隆，英文名SilymarinCapsules， 道吸收后 ，主要随胆汁排泄 (大于吸收量的80％)。已经证实胆汁中 汉语拼音：shuifeijishujiaonang，为德国马博士大药厂全球首家研发 有作为代谢物的葡萄糖昔酸和硫酸盐。水飞蓟宾在脱离连接后被重吸 并生产。主要成分及其化学名称为：水飞蓟素。水飞蓟素为四种 收，并进入肠肝循环。此过程已经在动物实验中证实。由于水飞蓟宾 异构体的混合物。1个胶囊含173．0~186．7毫克的干燥乳蓟果提取物 可能主要经胆汁清除 (作用地点：肝脏)，因此血液含量低且。肾脏清 (36~44．1)，以水飞蓟宾计相当于水飞蓟素140mg。适应证为慢性肝 除少。本品吸收半衰期为2．2h，清除半衰期为6．3h。当本品以治疗剂 炎，肝硬化，脂肪肝，酒精肝，中毒性肝损伤。于1969年德国上市， 量服用时，单次服用与多次服用后人胆汁中的水飞蓟宾含量相同。结 1988年在中国注册上市，目前行销全球40多个国家。期间全球 (包括 果表明水飞蓟宾不会在人体中蓄积。140mg规格的水飞蓟素一 日3次多 中国)对利加隆 (Legalon~)进行了大量的临床论证工作，证明利 次服用后，胆汁清除达到稳定状态。 加隆 (Legalon~)具有确切的 抗“炎保肝”作用及抗肝纤维化作用， 3国内外的临床研究 并被我国第一部 《慢性乙肝防治指南》 (2005年12Jq10日发布)录入 3．1GyorgyMuzes医师等学者所作的一项水飞蓟素对慢性酒精性肝 为治疗乙型肝炎的有效治疗药物，同时还被录入我国医药院校五年制 病患者抗氧化防御系统和脂类过氧化的作用的双盲对照研究显示： 本科教材 Ⅸ内科学 (第五版，第六版，人民卫生出版社)。利加隆 水飞蓟素对肝脏有保护作用，能大大提高患有慢性酒精性肝病患者 (Legalon~)自进人中国21年来，不断地造福于中国肝病患者，使 的复和抗氧化系统活性，能提高抗氧化物防御能力并抑制了脂质过 千万中国肝病患者受益。现对水飞蓟素的药理作用、药动学与临床应 氧化物产生…。 用进行评述。 3．2水飞蓟素多方面作用于肝脏，恢复肝功能各项指标。有实验证 1药理作用 实，慢性病毒性肝炎患者经水飞蓟素420mg／天治疗12个月，血清白蛋 已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒蕈 白水平在2个月内上升20％，并且在随后的几个月内维持这一水平 】； 素、 一鹅膏菌素 (在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质)、四氧化碳、 水飞蓟素降低P一Ⅲ一P水平，对于初始血清P-11／一P值高的患者服用水飞 半乳糖胺、硫代乙酰胺和肝病毒FV3~I起的中毒。水飞蓟素的疗效归 蓟素420mg／天治疗3个月，血清PIII—P水平明显下降，更有部分患者恢 功于其具备数