受体介导米托蒽醌白蛋白纳米粒肿瘤细胞靶向性研究.pdfVIP

维普资讯 四川 大 学 学 报 医 版 JSichuanUnivM(edSciEdjj)；2…006～；37(1)：7’7’‘—7’9 受体介导米托葸醌白蛋白纳米粒肿瘤细胞靶向性研究 张良珂h。，侯世祥。，毛声俊。，魏大鹏。，宋相容。 1．重庆医科大学药学系 (重庆 400016)}2．~1lJJI大学华西药学 院 药剂学教研室 3．1~lJlI大学华西基础医学与法 医学院 免疫学教研室 【摘要】 目的 研究叶酸偶联米托蒽醌白蛋白纳米粒 (MTO-BSANP-folate)的肿瘤细胞靶向性 。方法 采用 去溶剂化法制备 白蛋 白纳米粒 ，采用叶酸活性酯在微碱性条件下与白蛋白纳米粒表面 的活性氨基偶联制备叶酸偶 联 白蛋 白纳米粒 ，再将其与米托蒽醌混合 ，戊二醛固化 ，制备 MTO-BSANP-folate。采用。HTdR掺入法和流式细胞 术对其肿瘤细胞靶 向性进行评价 。结果 所制备的MTO—BSANP-folate包封率为 (96．55士0．96) ，载药量为 (9．66士0．10) 。。HTdR掺入法和流式细胞术结果表明MTO—BSANP—folate组的肿瘤细胞抑制率及凋亡率均高 于MTO—BSANP。结论 MTO—BSANP—folate可通过肿瘤细胞高表达的叶酸受体靶向于肿瘤细胞。 【关键词】 叶酸 受体 米托蒽醌 白蛋 白纳米粒 靶 向 【中图分类号】 R737．31．R944．15 TumorCellTargetabilityofFolateReceptor—mediatedMitoxantroneAlbuminNanoparticles ZHANG Liang-ke， HOUShi-xiang，MAOSheng-lun，WE／Da-peng，SONGXiang—rong． Departmento／Pharmacy，Chongqing Universityo／MedicalSciences，Chongqing400016，China [Abstract】 Objective To study thetumorcelltargetability offolate-conjugatedmitoxantone-loaded albumin nanoparticles (MTO-BSANP-folate)． Methods Bovine albumin nanoparticles were prepared by desolvationmethod．Theactivatedfolicacid (N-hydroxysuccinimideesteroffolicacid)wasconjuated tOthe surfaceofBSANP viatheaminogroups．TheMTO-BSANP-folatewaspreparedbymixing folate-conjugated albuminnanoparticleswithmitoxantroneandthencross-linkedbyglutaraldehyde．。HTdR andflow cytometrywere usedtOevaluatethetargetabilityofMTO-BSANP—folate．Results Theencapsulationrateoffolate-conjugated mitoxantronealbuminnanoparticleswas(96．55士0．96)％andthedrugloadingwas(9．66士0．10) ．Theresults of 。HTdR showedthattheefficacyofM TO-BSANP-folateinkillingSKOV3cellswashigherthanthatofMTO- BSANP-folate，andtheresultsofflow cytometryshowedthattheapoptosis-promotingeffectofM TO-BSANP- folatewas3．5-4．5timeshigherthanthatofMTO-BSANP．Conclusion MTO-BSANP—folatecouldbetargeted．