晚期肺癌治疗新药――Xalkori.pdfVIP

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2015-07-24 发布于安徽
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壶盘药蔓：Q巫塑!丝丝!塑!!!砬巫呈鱼!!堕!：兰Q：丛：塑 ·681· ·新药介绍· 晚期肺癌治疗新药——Xalkori 李东吉1，李秀营2 (1．山东省医药工业研究所，山东济南250101；2．章丘市人民医院，山东章丘250200) 中图分类号：R979．1文献标识码：A文章编号：1672—7738(2011)11—0681—02 2011年8月26日，美国食品药品管理局(FDA)批准美d内达到稳定状态，并且保持稳定，保持4．8的中位累积率。国辉瑞公司xalkori(crizotinib)胶囊用于治疗特定的晚期(局采用剂量成正比的方式给予超过每天2次200—300mg的剂部进展性或转移性)、表达间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因的量范围时，稳定状态的系统曝光量(Cmin和AUC)出现增加。非小细胞肺癌(NscLc)。这是第一个对间变性淋巴瘤激酶单次口服250 (ALK)进行靶向治疗的药品。xalkori被批准与雅培的一种用度为43％(范围：32％～66％)。 ALKBreak FIsHProbe瞄t 伴随诊断基因检测一Vysis Apan 分布：静脉注射50 共同使用。该检测用于确定患者的癌症是否表达异常的 772 分布容量(Vss)为1L，显示出从血浆到组织的广泛分 ALK基因。通用名：CrizotiIlib 商品名：xalkori —gp)的底物。血一血浆浓度比接近1。化学式：(尺)一3一[1一(2，6一Diclllom一3一nuorophe- nyl)ethoxy]一5一[1一(piperidin一4一y1)一1日一pyrazol一4一 y1]pyridin一2一砌ine 酰胺和0一脱烃作用，接着是第二阶段的O一脱烃代谢物的分子式：c21H22c12FN50 结合。结构式：消除：给予单次剂量后，患者中终末半衰期的平均表观血浆终末半衰期为42 h。单次给予健康受试者250mg放射剂量的53％和2．3％。每日2次给予250mg剂量后，稳定状态下crizotinib的平均表观清除率(cL／F)(60L·h。)低于单次口服250 mg后的平均表观清除率(100L·h。1)，原因是重复给予crizotinib后cYP3A的自身抑制。 3临床研究治疗局部进展性或转移的ALK阳性非小细胞肺癌 l作用机制 (研究A与B)。除了研究B中没有局部进展性或转移的 crizotinib是一种受体酪氨酸激酶如：ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR，c—Met)和酪氨酸激酶(RON)的抑制剂。 15名患者以外，纳入该研究的患者都接受过先前的系统治易位能够影响ALK基因而导致致癌融合蛋白的表达，ALK