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二、载体材料 载体材料应具备的条件 无毒，无致癌性 不与药物发生化学反应 不影响主药的化学稳定性 不影响药物的药效与含量测定 使药物保持最佳的分散状态 价廉易得 载体材料的分类 水溶性载体材料 难溶性载体材料 肠溶性载体材料 （一）水溶性载体材料 常用高分子聚合物、表面活性剂、有机酸、糖类、纤维素衍生物 聚乙二醇类 聚维酮类 表面活性剂类 有机酸类 糖与醇类 纤维素衍生物类 聚乙二醇类 （PEG） 具有良好的水溶性（1∶2～3），亦能溶于多种有机溶剂，可使某些药物以分子状态分散，可阻止药物聚集。最常用的是PEG 4 000和6000。它们的熔点低（50～63℃），毒性较小，化学性质稳定（但180℃以上分解），能与多种药物配伍。当药物为油类时，宜用PEG12 000或6 000与20 000的混合物。采用滴制法成丸时，可加硬脂酸调整其熔点 聚维酮类（PVP） 为无定形高分子聚合物，无毒，熔点较高、对热稳定（150℃变色），易溶于水和多种有机溶剂，对许多药物有较强的抑晶作用，但贮存过程中易吸湿而析出药物结晶。PVP类的规格有：PVP K-5（平均分子量Mav约8000）、PVP K-30（Mav约5 000）及PVP K-90（Mav约1000,000）等。 表面活性剂类 作为载体材料的表面活性剂大多含聚氧乙烯基，其特点是溶于水或有机溶剂，载药量大，在蒸发过程中可阻滞药物产生结晶，是较理想的速效载体材料。常用泊洛沙姆188（poloxamer 188，即pluronic F68）、聚氧乙烯（PEO）、聚羧乙烯（CP）等。 有机酸类 该类载体材料的分子量较小，如枸橼酸、酒石酸、琥珀酸、胆酸及脱氧胆酸等，易溶于水而不溶于有机溶剂。本类不适用于对酸敏感的药物。 糖类与醇类 作为载体材料的糖类常用的有壳聚糖、右旋糖、半乳糖和蔗糖等，醇类有甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它们的特点是水溶性强，毒性小，因分子中有多个羟基，可同药物以氢键结合生成固体分散体，适用于剂量小、熔点高的药物，尤以甘露醇为最佳。 纤维素衍生物 如羟丙纤维素（HPC）、羟丙甲纤维素（HPMC）等，它们与药物制成的固体分散体难以研磨，需加入适量乳糖、微晶纤维素等加以改善。 （二）难溶性载体材料 乙基纤维素(EC) 聚丙烯酸树脂类 其他类 乙基纤维素(EC) 其特点是溶于有机溶剂，含有羟基能与药物形成氢键，有较大的粘性，作为载体材料其载药量大、稳定性好、不易老化。 如盐酸氧烯洛尔-EC固体分散体，其释药不受pH值的影响。 聚丙烯酸树脂类 含季铵基的聚丙烯酸树脂Eudragit，包括胃溶性Eu E、胃肠不溶性Eu RL和Eu RS等。其中RL RS在胃肠液中不溶，不被吸收，对人体无害，广泛用于制备具有缓释性的固体分散体。有时为了调节释放速率，可适当加入水溶性载体材料如PEG或PVP等。 如萘普生-Eudragit RL和RS固体分散体，Eudragit RS使萘普生缓慢释放符合Higuchi方程，而Eudragit RL可调节释放速率，释放速率常数的对数值与RL所占比例呈线性关系。 其他类： 常用的有胆固醇、?-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、蜂蜡、巴西棕榈蜡及氢化蓖麻油、蓖麻油蜡等脂质材料 均可制成缓释固体分散体，亦可加入表面活性剂、糖类、PVP等水溶性材料，以适当提高其释放速率，达到满意的缓释效果。另有水微溶或缓慢溶解的表面活性剂如硬脂酸钠、硬脂酸铝、三乙醇胺和十二烷基硫代琥珀酸钠等，具有中等缓释效果。 （三）肠溶性载体材料 纤维素类 聚丙烯酸树脂类 纤维素类 常用的有邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素（HPMCP，其商品有两种规格，分别为HP-50、HP-55）以及羧甲乙纤维素（CMEC）等，均能溶于肠液中，可用于制备胃中不稳定的药物在肠道释放和吸收、生物利用度高的固体分散体。由于它们化学结构不同，粘度有差异，释放速率也不相同。CAP可与PEG联用制成固体分散体，可控制释放速率。 聚丙烯酸树脂类 常用Eudragit L100和Eudragit S100，分别相当于国产II号及III号聚丙烯酸树脂。前者在pH6以上的介质中溶解，后者在pH7以上的介质中溶解，有时两者联合使用，可制成较理想的缓释固体分散体。 * 水溶性载体材料 难溶性载体材料 肠溶性载体材料 *