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三、课程的性质和任务
天然药物化学是运用现代科学理论和方法研究天然药物中化学成分的一门学科。天然药物化学是药学专业的必修专业课,学生在具备有机化学、分析化学、光谱解析、药用植物学基础知识后,通过本课程的教学,使学生系统掌握天然药物化学成分(主要是生物活性成分或药效成分)的结构特征、理化性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的生源途径、结构鉴定的基本理论和基本技能,培养学生具有从事天然药物的化学研究、新药开发和生产的能力,为继承、整理祖国传统医药学宝库和全面弘扬、提高祖国药学事业水平奠定基础。
四、所用教材和参考书
(一) 理论课教材
普通高等教育“十五”国家级规划教材《天然药物化学》(人民卫生出版社)第四版,吴立军主编,吴继洲副主编。
(二) 实验教材
《天然药物化实验指导》,(三)辅助教材、教学参考书
(1)《天然药物化学》 姚新生主编,1997年版,人民卫生出版社
(2)《天然药物化学》 王宪楷主编,1988年版,人民卫生出版社
(3)《中药化学》肖崇厚主编上海科学技术出版社 1997年6月第1版
(4)《天然产物化学》徐任生主编,1997年版,科学出版社
(5)《现代中草药成分化学》吴寿金主编,2002年版,中国医药科技出版社
(6)《有机化合物波谱分析》姚新生主编 人民卫生出版社 2001年7月第1版
(7)《中草药成分化学》林启寿 科学出版社 1977年5月第1版 总论
目的要求:
1.掌握天然药物化学的含义、研究对象、性质与任务;掌握天然药物有效成分提取分离的一般原理及常用方法;掌握层析分离法的分类及其原理、各种层析分离要素、相关因素及应用技术;掌握天然化合物结构研究的一般步骤和常用方法;熟悉不同的生物合成途径与各类二次代谢产物生成的相关性了解天然药物化学的发展历史、近代研究成就及发展趋势;了解天然药物化学与药学相关学科的关系;了解天然药物化学在国民经济和药学专业中的作用和地位。重点和难点1.重点:性质、任务、提取分离、结构鉴定。2.难点:提取分离原理。讲授的基本内容和要点
生药学:是应用本草学、植物学、动物学、化学(包括植物化学、药物分析化学、生物化学等)、药理学、中医学、临床医学和分子生物学等学科理论知识和现代科学技术来研究生药(药材)的名称、来源、生产、采制、鉴定、化学成分、品质评价、细胞组织培养、医疗用途及资源开发与利用等方面的科学。
植物代谢过程包括:
初生代谢:合成生命活动必须物质的代谢过程。所生成的物质有蛋白质类、氨基酸类、脂肪类、RNA、DNA等,这些产物称初生代谢产物。
次生代谢:利用初生代谢产物产生对植物本身无明显作用的化合物,如:苷类、生物碱类、萜类、内酯类、酚类化合物等,他们被称为次生代谢产物,这个代谢过程称为次生代谢。
生药的化学成份分为三类:
有效成份:具有显著生理活性和药理作用,在临床上有一定应用价值的成份。
辅成份:具有次要生理活性和药理作用的成份,有时候他们在临床上也有一定应用价值。有些辅成份能促进有效成份的吸收,增强疗效。
无效成份:无生理活性临床上无医疗作用的成份。
常用溶剂的特点:
环己烷,石油醚,苯,氯仿,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇
极性:小 ————大
亲脂性:大 ———— 小
亲水性:小 ———— 大
1.比水重的有机溶剂:氯仿
2.与水分层的有机溶剂:环己烷 ~ 正丁醇
3.能与水分层的极性最大的有机溶剂:正丁醇
4.与水可以以任意比例混溶的有机溶剂:丙酮 ~ 甲醇
5.极性最大的有机溶剂:甲醇
6.极性最小的有机溶剂:环己烷
7.介电常数最小的有机溶剂:石油醚
8.常用来从水中萃取苷类、水溶性生物碱类成分的有机溶剂:正丁醇
9.溶解范围最广的有机溶剂:乙醇
(二)各种提取方法:
常见的提取方法有:溶剂提取法、水蒸气蒸馏法、升华法。其中,溶剂提取法应用最广。
1.溶剂提取法
(1)溶剂提取法的原理:根据相似者相溶原理,选择与化合物极性相当的溶剂将化合物从植物组织中溶解出来,同时,由于某些化合物的增溶或助溶作用,其极性与溶剂极性相差较大的化合物也可溶解出来。
(2)各种溶剂提取法
溶剂提取法一般包括浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法等,其使用范围及特点见下表。
提取方法 溶剂 操作 提取效率 使用范围 备注 浸渍法 水或有
机溶剂 不加热 效率低 各类成分,尤遇热
不稳定成分 出膏率低,易发霉,
需加防腐剂 渗漉法 有机溶剂 不加热 — 脂溶性成分 消耗溶剂量大,费时长 煎煮法 水 直火加热 — 水溶性成分 易挥发、热不稳定不宜用 回流提取法 有机溶剂 水浴加热 — 脂溶性成分 热不稳定不宜用,溶
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