氚标记胆固醇及其氧化衍生物制备.pdfVIP

氚标记胆固醇及其氧化衍生物的制备 董 墨 包广粮 （中国科学院上海应用物理研究所，上海 201800 ） 摘要：本文就胆固醇及其氧化衍生物的氚标记进行了制备研究。采用 7-溴化胆固醇卤氚交 3 换的标记方法，首先标记制备了[7- H]-胆固醇。然后通过用过氧化合物间氯过氧苯甲酸 3 （MCPBA）对氚标记胆固醇的氧化，制备了环氧化的胆甾烷[7- H]-5 ，6-环氧胆固醇。最 3 后，通过酸性条件下的水解，制备得到了[7- H]-3 ，5 ，6-三羟基胆甾烷。以上氚标记化合 物的比活度均为 388.5GBq/mM。经放射性 TLC 层析鉴定，三个标记化合物的放化纯度均 为95 ％以上。 关键词：氚标记；胆固醇；环氧胆固醇；三羟基胆甾烷 Preparation of cholesterol and its oxide labeled with tritium DONG Mo BAO Guangliang (Shanghai Institute of Applied physics, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201800) Abstract: This paper studied on preparation of cholesterol and its oxide labeled with tritium. The 3 [7- H]-cholesterol was synthesized by substitution of tritium with halogen using [7-Br]-cholesterol. 3 The [7- H]-5,6-epoxide-cholesterol was prepared by epoxidation of cholesterol using 3- 3 chloroperbenzoic acid (MCPBA). At last, the [7- H]-3,5,6-triol-cholestane was produced by acid hydrolysis of epoxide. The specific activity of the three labeled compounds were 388.5GBq/mM. The purities of radiochemistry of the three labeled compounds were all above 95 percent by radio- TLC. Key words : labeled with tritium cholesterol epoxide cholestrol trilo-cholestane 胆固醇是生物膜的必需成分,参与细胞间分子物质的交换和信号转导,调节细胞膜的流动 性,对维持生物膜结构和功能起着重要的作用。正常人血清中胆固醇及氧化衍生物胆甾烷醇 的浓度通常是一个定值。经研究证实人动脉粥样硬化与胆固醇的氧化衍生物有关。因此其 [1] 含量测定,在临床诊断及药物研究中是有重要意义的。在上世纪六十和八十年代国外 及我 [2] 所 已分别研制了氚标记胆固醇，但氚标记的胆固醇氧化衍生物的制备未见报导。因此， 为了方便对其氧化衍生物的示踪研究，我们合成制备了氚标记的胆固醇及其氧化衍生物。 1．实验试剂和设备 氚化真空系统：进口；除不稳定氚系统：自制；AR-2000 放射性薄层扫描仪由 Bioscan 公司出品；BECKMAN LS6500 液体闪烁测量仪：由美国 BECKMAN 公司出品；