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但这些化合物均是经过多种模型和多靶点筛选,因而筛选量非常之大,中药提取物或单体由于有前人的经
验,筛选的513性率可能会高一些,但其工作量也_卜分可观。国外各大药厂已普遍使用高通量筛选技术
(HTS),国内也开始引进这一技术。这一方法可以做到大批量、快速筛选,目前一般已可达到每日筛选样品
数万个。特别是这一方法与组合化学结合,使发现先导物的速度大大提高,完成了手工无法完成的大量工
度提高数倍,另外由于材料试剂消耗的下降,使总的筛选成本降为HTS的30分之一,因而是一个大有前途
的技术。这一技术在天然产物的研究及先导化合物的发现中也将起到重要作用。
狼毒大戟水浸液对k,,白血病的抑制作用
崔 唏 (山东医科大学卫生化学教研室250012)
巩国明 (烟台护枝26400)
杜鹃 王本杰 (山东医科大学附属医院药剂科250012)
大戟科狼毒,成分主要是二萜内酯,多数具有抗癌活性,我国民间用狼毒治疗恶性肿瘤已有较久的历
史,但用于治疗白血病的报道较少,为探讨狼毒大戟对白血病的作用,本文进行了狼毒大戟水浸液(Ls)抗
615T淋巴细胞性白血病的实验研究。
●,j.,
1材料与方法
1 1 实验动物
615近交系小鼠80只由中国医学科学院药物所动物中心提供,体重19~21克,二月龄,雌雄各半。
1 2瘤株
k.,白血病瘤株由中国医学科学院血液病研究所引入,常规传代,保种后接种。k。,是615近交系的一株
T淋巴细胞性白血病,是由津638病毒在新生的615系小鼠身上诱发的,再用源鼠的脾细胞同系传代建株而
成。同系接种100%发病,无自发性缓解。
1.3药品及试剂
1.31狼毒生药:购自济南市医药公司,经本院药学系中草药教研室许欣荣教授鉴定为狼毒大戟。
1.3.2 0j
蒸馏水至100ral备用。
I 3.3
1.4实验方法
1.4.1肿瘤细胞的制备:取615小鼠一只,接种后第6.0天颈椎脱位法处死,在无菌的条件下取出脾脏,在
同部位注入104个k.,细胞(0
。,l_用一
oflife
物处死取血,染色后镜下观察白细胞数。每日记录剩余动物死亡时间,结果以生命延长率IKS(inerease
spall)判定: us=(孺筹黼叫×,00%…一、对照组平均生存日薮““1
动物处死后立即称体重,取脾脏称蕈,数据采用统计学处理,组间比较采用t检验。
2结果
620
2.1 貔毒浸出液对生命延长率的作用
¨一I和IS一2对104个k.,细胞攻击所引起的小鼠白血病有明显的抑制作用,表现为使受攻击的小鼠
平均存活率时间明显延长,生命延氏率为40%与43%,与对照组相比有显著的差异(P0.叭)。
22 靛毒浸出液对受攻击的小鼠脾脏肿大的缳解怍用 。
00I),给Is一1,LS一2后,睥脏
接种k.,小鼠与对照组相比脾脏显著增大,脾肚重量增加3倍以1.(P0
重
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