苯并异噻唑啉酮类衍生物的合成及活性评估.pdfVIP

第37卷第2期 南京工业大学学报(自然科学版) V01．37No．2 0F TECH Science Mar．2015 2015年3月 JOURNALNANJINGUNIVERSn’Y(NaturalEdition) doi：10．3969／j．issn．1671—7627．2015．02．014 苯并异噻唑啉酮类衍生物的合成及活性评估 于 鹏1’2，李 溪2…，胡 俊2…，韩 琳2…，徐炎华2’3 (1．南京工业大学生物与制药工程学院，江苏南京2l0009； 摘要：为了开发新型具有良好生物活性的苯并异噻唑啉酮类衍生物，以l，2一苯并异噻唑啉一3一酮(BIT)和取代 苯胺为原料．采用缩合工艺合成了5个新型具有潜在生物活性的苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物(5a一5e)，最 终产物结构经核磁氢谱(1HNMR)、红外光谱(IR)和元素分析表征确证系目标化合物。同时，以2一(苯并异噻唑 啉一3一酮一2一基)一Ⅳ一苯基乙酰胺(5a)为例，通过研究反应时间和投料顺序，优化了缩合反应条件，得到在同时投 料，并且反应时间为20h时，产物收率最高为73％。此外，采用平板计数法测试了目标化合物的抑茵活性，结果表 明，该系列化合物对海水异养茵率在质量分数为0．04％时，抑茵率均为100％，在质量分数为0．01％时，抑菌率均在 80％以上，在质量分数为O．005％时，抑菌率均在65％以上。所合成的新型苯并异噻唑啉酮乙酰胺系列衍生物结构 新颖，采用的酰胺缩合工艺反应条件温和，收率高，且对海水异养菌具有良好的抑制作用。 关键词：1，2一苯并异噻唑啉一3一酮；苯胺；抗茵活性 中图分类号：0625．63+2 文章编号：167卜7627(2015)02—0070—05 and of deriVatiVes Synthesisbioactivity YU Yanhua23 Xi2…，HUJun2…，HANLin2”，XU Pen91…，LI of andPha硼aceutical 7Iech 210D09，China； (1．CollegeBiotechnology En西neering，NanjingUniversity，N删ing ofIndustrialWater·Conservation＆Emission 2．JiaJlgsuKeyI丑boratory Reduction，Nanjing of Tech 210009，China) 210009，China；3．CoUegeEnvimnment，NanjingUniverSity，Nanjing orderto benzisothiaz01in一3一oneacetamidederivativeswith Abstract：In develop promisingbiolo酉cal ofcarbodiimidecondensationfor activity，thesynthesis 2一(3-oxobenzo[d]isothiazol一2(3H)一y1)-Ⅳ一 substituted can{edoutwith and