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( )
第 16 卷 第 2 期 徐州师范大学学报 自然科学版 Vol . 16 ,No . 2
1998 年 6 月 J . of Xuzhou Normal Uni . (Natural Sciences) J un . ,1998
2 ,4二氯5氟苯甲酰乙酸乙酯的合成
屠树江 史达清 周龙虎 戴桂元
(徐州师范大学化学系 ,徐州 ,22 1009)
摘要 研究了以3氯4氟苯胺为起始原料 ,经桑德迈反应 、傅 —克反应及缩合反应制备 2 ,4二氯5氟苯甲酰乙酸
乙酯的方法.
关键词 3氯4氟苯胺 ,2 ,4二氯5氟苯甲酰乙酸乙酯 ,合成
中图法分类号 O625
( ) [ 1 ]
2 ,4二氯5氟苯甲酰乙酸乙酯 1 是合成喹喏酮酸类抗菌剂环丙沙星的重要中间体 . 其制法有 :
( 1) 以2 ,4二氯甲苯为起始原料 ,经硝化 、还原 、氟化 、氯化 、水解制得 2 ,4二氯5氟苯甲酸 ,后者经与
亚硫酰氯反应后再与乙氧镁基丙二酸酯缩合 ,最后经水解制得 1[2 ] . (2) 以2 ,4二氯氟苯为起始原料经
( )
傅 —克酰基化得 2 ,4二氯5氟苯乙酮后 ,经次氯酸氧化得 2 ,4二氯5氟苯甲酸 ,然后再采用 1 的方法
制得 1[3 ] . 这两条路线存在着生产工艺复杂的缺点 , 因而工业化生产受到限制. 为了满足国内生产环丙
沙星用 2 ,4二氯5氟苯甲酰乙酸乙酯的需要 ,我们研究了以国内易得的生产氟哌酸的原料 3氯4氟苯
胺为起始原料 ,经桑德迈反应 、傅 —克酰基化反应及酮酯缩合反应制备 1 的方法. 该路线原料易得 、反
应条件温和 ,工艺简单 ,便于工业化生产. 所研究的合成反应路线如下 :
F COCH3
)
1 NaNO . HCl CH COCl
N H2 2 Cl 3
2) CuCl —HCl AlCl3
F F Cl Cl
Cl Cl
2 3
F COCH COOC H
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