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·综述·
氨磺必利在精神分裂症中的研究进展
陈妍陈美娟
【摘要】氨磺必利作为第二代抗精神病药物,在治疗精神分裂症阳性和阴性症状.以及抗抑郁方面
都有明确的疗效。本文就临床应用、作用机制、药代动力学特点、不良反应等方面对其作一综述。
【关键词】氨磺必利;精神分裂症; 药代动力学
1.01.029
doi:10.3969/j.issn.1009—6574.201
Inthetreatmentof CHENYah.CHEN Mental
Amisulprlde schizophrenia Mei—juan.Shanghai
Health
Center.Shanghai.,iaoTong School 201108,China
UniversityofMedicine,Shanghai
[Keywords]Amisulpride;Schizophrenial Pharmacokinetics
氨磺必利(Amisulpride,ASP)的化学名称为:4给药50mg后的绝对生物利用度达到48%,除高碳
一氨基一氮一1一[(1一乙基一2吡咯烷)甲基]一5一水化合物减少吸收外,食物不影响生物利用度。分
乙基磺酰一2一甲氧基苯甲酰胺,与舒必利同属苯甲 h和3~4
别在服药后1 h出现2个血浆峰浓度,Cmax
酰胺类,是取代舒必利的一种苯甲酰胺类衍生物,目
前将其归类于第二代抗精神病药,本文拟综述该药 为(603±25)ng·h/ml,分布容积为5.8l/kg,血浆蛋
在治疗精神分裂症中的应用进展。 h,3
白结合率较低,仅为16%,清除半衰期为12d后
1 药理学特性与作用机制 血药浓度能达到稳态。ASP不产生活性代谢产物,
1.1 对多巴胺能系统D2和D3受体的选择性拮抗主要由肾脏排出,很少经肝脏代谢。老年人的
体外研究显示,氨磺必利对中枢D2/D3受体具有较
高的亲和力,对D。受体的亲和力是对D。受体的2者的tⅢ不变.但因清除功能减弱,清除时间延长2~
倍。氨磺必利对其他DA受体亚型包括D。、D4、D。受
3倍。在使用时应适当减量【3]。
体几乎无任何亲和力,同时对5一HT。A受体亲和力3临床研究
较低,但对5一HT,。受体有很强的拮抗作用,对a一 作为第二代抗精神病药物.具有高选择性多巴
肾上腺素,组胺H。和胆碱能受体都不具有亲和性, 胺D2/D3受体的拈抗作用,在治疗精神分裂症阳性
故不具备高5一HT:^/D。拮抗比率这一非典型抗精
和阴性症状都有明确的疗效。
神病药的莺要性。 3.1 治疗急性和阳性症状为主的精神分裂症 对
1.2双重多巴胺能受体阻断氨磺必利在低剂量 于急性期患者的治疗剂量400~800mg/d,2次/d,
时(10
mg/kg),对突触前D2/D3受体较强的亲和 200
最高可至1 mg/d。PuechA等[4]选择319例急
力,消除突触前抑制,多巴胺进人间隙增加,使额前 性进展性精神分裂症患者进行ASP与氟哌啶醇
皮质的多巴胺性能传递增加。而这被认为是与改善 (HAL)的对照研究,将患者随机分为5组,分别接受
原发性阴性症状有关的;高剂量时对突触后D2/D3ASP 200 16
100、400、800和lmg/d和HAL
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