氨磺必利在精神分裂症中地研究进展.pdfVIP

·综述· 氨磺必利在精神分裂症中的研究进展 陈妍陈美娟 【摘要】氨磺必利作为第二代抗精神病药物，在治疗精神分裂症阳性和阴性症状．以及抗抑郁方面 都有明确的疗效。本文就临床应用、作用机制、药代动力学特点、不良反应等方面对其作一综述。 【关键词】氨磺必利；精神分裂症； 药代动力学 1．01．029 doi：10．3969／j．issn．1009—6574．201 Inthetreatmentof CHENYah．CHEN Mental Amisulprlde schizophrenia Mei—juan．Shanghai Health Center．Shanghai．，iaoTong School 201108，China UniversityofMedicine，Shanghai [Keywords]Amisulpride；Schizophrenial Pharmacokinetics 氨磺必利(Amisulpride，ASP)的化学名称为：4给药50mg后的绝对生物利用度达到48％，除高碳 一氨基一氮一1一[(1一乙基一2吡咯烷)甲基]一5一水化合物减少吸收外，食物不影响生物利用度。分 乙基磺酰一2一甲氧基苯甲酰胺，与舒必利同属苯甲 h和3～4 别在服药后1 h出现2个血浆峰浓度，Cmax 酰胺类，是取代舒必利的一种苯甲酰胺类衍生物，目 前将其归类于第二代抗精神病药，本文拟综述该药 为(603±25)ng·h／ml，分布容积为5．8l／kg，血浆蛋 在治疗精神分裂症中的应用进展。 h，3 白结合率较低，仅为16％，清除半衰期为12d后 1 药理学特性与作用机制 血药浓度能达到稳态。ASP不产生活性代谢产物， 1．1 对多巴胺能系统D2和D3受体的选择性拮抗主要由肾脏排出，很少经肝脏代谢。老年人的 体外研究显示，氨磺必利对中枢D2／D3受体具有较 高的亲和力，对D。受体的亲和力是对D。受体的2者的tⅢ不变．但因清除功能减弱，清除时间延长2～ 倍。氨磺必利对其他DA受体亚型包括D。、D4、D。受 3倍。在使用时应适当减量【3]。 体几乎无任何亲和力，同时对5一HT。A受体亲和力3临床研究 较低，但对5一HT，。受体有很强的拮抗作用，对a一 作为第二代抗精神病药物．具有高选择性多巴 肾上腺素，组胺H。和胆碱能受体都不具有亲和性， 胺D2／D3受体的拈抗作用，在治疗精神分裂症阳性 故不具备高5一HT：^／D。拮抗比率这一非典型抗精 和阴性症状都有明确的疗效。 神病药的莺要性。 3．1 治疗急性和阳性症状为主的精神分裂症 对 1．2双重多巴胺能受体阻断氨磺必利在低剂量 于急性期患者的治疗剂量400～800mg／d，2次／d， 时(10 mg／kg)，对突触前D2／D3受体较强的亲和 200 最高可至1 mg／d。PuechA等[4]选择319例急 力，消除突触前抑制，多巴胺进人间隙增加，使额前 性进展性精神分裂症患者进行ASP与氟哌啶醇 皮质的多巴胺性能传递增加。而这被认为是与改善 (HAL)的对照研究，将患者随机分为5组，分别接受 原发性阴性症状有关的；高剂量时对突触后D2／D3ASP 200 16 100、400、800和lmg／d和HAL