原创力文档- 1、本文档共5页，可阅读全部内容。
- 2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 6、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
South 2012，V01．10No．7
中南药学2012年7月第10卷第7期CentralPharmacy．July
氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物的合成及体外生物活性评价
祁红学m，侯雪玲”，李艳红1，陆雪莹1，汤丹1，肖向文1，鲁春芳1，刘戈字1，李晓波1。(1-中国科学院
新疆理化技术研究所，新疆植物资源化学重点实验室，乌鲁木齐830011；2．中国科学院研究生院，北京100039)
摘要：目的合成18种氨基酸酯基：-r,tt代甲酸酯类化合物(化合物l～18)，并进行体外抗肿瘤活性以及抗乙肝病
毒(HBV)活性评价。方法以L_苯丙氨酸、L-丙氨酸、L_亮氨酸、L_异亮氨酸、L_谷氨酸及L-甘氨酸的甲酸酯
为原料。通过碱催化，与CS和卤代烷缩合反应，合成18种氨基酸酯基二硫代甲酸酯类化合物。化舍物的结构及
DNA的表达量。结果化合物11、12、17和18对
HBeAg的抑制效果；实时荧光定量PCR法检测上清液中HBV
上述5种肿瘤细胞株增殖有较好的抑制作用；相对于阳性对照拉米呋啶，化合物14和15能够较好的抑制HBV抗
原的分泌和病毒DNA的复制。化合物14抑制HBV
0．1mraol·L1；化合物15的，CIn值分别为0．24、0．02、0．03mm01．L～。结论这些二硫代甲酸酯类衍生物中，
化合物11、12、17和18在体外具有抑制肿瘤细胞增殖的活性；化合物14和15在体外对HBV有较好的抑制作用。
该研究为进一步开发二硫酯在抗肿瘤及抗病毒方面奠定了很好的基础。
关键词：二硫代甲酸酯类化合物；抗肿瘤；抗乙肝病毒；实时定量PCR；HepG2．2．15细胞
中图分类号：R914，R965．1文献标识码：A 文章编号：1672—2981(2012)07—0489—05
doi：10．3969／j．issn．1672-2981．2012．07．003
and evaluationofnoveldithiocarbamate
Synthesisbiological
derivativesinvitro
Danl。XIAO
QI Yan-hong‘，LU Xiang-wenl，LUChun-fan91，
Hong-xuel～，HOUXue-ling“，LI Xue-yin91，TANG
Plant and
LIUGe-yul．LI ResourcesNaturalProduct
Xiao-b01+(1．XinjiangLaboratoryof Chemistry，Xinjiang
TechnicalInstitute 830011；2．GraduateSchool
ofPhysicsandChemistry，ChineseAcademyofSciences．Urumqi of
Chinese 100039)
AcademyofSciences．Beijing
To aseriesofhoveldithiocarbamate evaluatetheir
synthesize 1—18)and
Abstracl：Objective derivatives(compounds
文档评论（0）