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508 2012 6
化 学 试 剂 年 月
化学试剂，20 12 ，34 (6)，508 ～ 512 ;518
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櫅 综述与进展殯
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吡嗪－ 2 － 甲酸的合成及应用
*
， ，
王乔乔 白金泉 董阳阳
( ， 100124)
北京工业大学环境与能源工程学院化学化工系 北京
: -2- ， ，
摘要 吡嗪 甲酸是制备吡噻硫酮和吡嗪酰胺的重要原料 同时它还是一种重要的配位试剂 在诸多领域具有广泛的应
。 -2- 。
用 综述了国内外有关吡嗪 甲酸的合成方法及其应用
: -2- ; ;
关键词 吡嗪 甲酸 合成 应用
中图分类号:O626． 4 文献标识码:A 文章编号:0258-3283 (2012)06-0508-05
-2- (Pyrazine-2-carboxylic acid ， ， 。 ，
吡嗪 甲酸 虫感染的疗效不及吡喹酮 后被市场淘汰 然而
PCA)， 2- ， ， 20 90
又名 吡嗪甲酸 属氮杂环化合物 分子式 在 世纪 年代研究吡噻硫酮的作用机理时发
C H N O ，Mr 124. 10 ， ， ［3］
为 为 白色针状结晶 能升 ， HIV ，
5 4 2 2 现 吡噻硫酮可以抑制 病毒的繁殖 有抗
，m. p. 225 ℃ ( )， ， 、 ［4］
华 分解 溶于热水 不溶于乙醚 ， HBV 。
癌作用 可以抵制 病毒的转录 吡噻硫酮
、 。 -2- ［5］
氯仿 苯等 吡嗪 甲酸是一种重要的医药中间 的合成路线 如左下所示。
， (Oltipraz)［1］
体 主要用于合成抗癌药物吡噻硫酮 3 :1) -2- (1)
该反应共分为 步 将吡嗪 甲酸 以
和一线抗结核药物比嗪酰胺［2］ (Pyrazinamide ， ， (2 );2 )NaH ，
甲醇酯化 生成吡嗪羧酸甲酯
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