赖氨酸衍生氮杂大环化合物固相合成.pdfVIP

2005年第25卷 有机化学 、，0L25．2005 第6期，712～715 CMncseJo眦a1of No．6．712～715 orgallicCheⅡlis廿y ·研究论文· 赖氨酸衍生氮杂大环化合物的固相合成 杨潇骁 邱传亮 王德心术 (中国医学科学院药物研究所北京100050) 摘要基于固相载体的假稀释效应，设计并合成了由赖氨酸为前体结构衍生的氮杂大环化合物8，9，lO，12及13．合成 中的关键构件是在固相树脂上肽链的N端键合的二个相邻的赖氨酸残基，并以溴乙酸为桥连组份，先后经酰化及亲核 取代(sN2)反应完成三氮杂十六元环骨架的构建．5种粗产物的总收率在68．9％～86．1％之间，并全部经氨基酸组成分析 及ESI．MS分析表征． 关奠词氮热六环；固相合成；肽结构改造