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替比培南酯申报临床资料-编号03 替比培南酯及颗粒立题目的和依据 注册分类：化学药品3.1 类。 制剂规格：颗粒剂：50mg 国外上市国家：2009 年日本 适应症：主要用于儿童耳鼻喉感染、上呼吸道感染、中耳炎、细菌性肺炎抗细菌感染 开发单位：南京华威医药科技开发有限公司 联系人：张孝清 研究进度：已申报至CDE 审评，受理号：CXHL1200353/354 合作方式：转让临床研究批件并负责取得之。 原料成本：见第六项内容。 一、药品的基本情况 1、药品名称： 通用名称：替比培南酯 （及颗粒） 化学名称：(4R,5S,6S)-3-(1-(4,5-二氢-2-噻唑基)氮杂环丁烷-3-硫醇基)-6-(1R- 羟基乙基)-4- 甲基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸特戊酰 氧甲酯 英文名称：Tebipenem pivoxil 汉语拼音名：Tibipeinanzhi 化学结构式： 分子式：C H N O S 22 31 3 6 2 分子量：497.63 2、药理作用及作用机制 与其他碳青霉烯类抗生素相同，替比培南的作用机制也是抑制胞壁粘 第 1 页 共 27 页 替比培南酯申报临床资料-编号03 肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs ），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌 胞壁缺损，菌体膨胀致使细菌胞浆渗透压改变和细胞溶解而杀灭细菌。哺 乳动物无细胞壁，不受此类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性 杀菌作用，对宿主毒性小。替比培南对肺炎球菌和流感嗜血杆菌的PBP 具有 较高的亲和力，对耐药肺炎球菌和流感嗜血杆菌株具有强效的抗菌作用。 3、制剂的剂型、规格 10%颗粒剂，50mg/0.5g 包。 4、拟用于临床的适应症及用法用量 4.1 适应症 主要用于耳鼻喉感染、上呼吸道感染、中耳炎、细菌性肺炎抗细菌感染。 4.2 用法用量 通常情况下，按小儿体重，4 mg /公斤体重，饭后口服，每日两次。根据情 况可以提高到6mg/公斤体重。 5、注册分类及其依据 替比培南酯由日本明治公司于2009 年 2 月获得日本批准，并于2009 年 4 月上市，商品名：オラペネム®小児用細粒 10％，规格为10%颗粒0.5g/包。中 国目前未有该产品上市。按《药品注册管理办法》的规定，本品属于化学药品注 册分类3.1 。 6、国外本品的基本情况 替比培南酯最早由美国辉瑞公司研发，替比培南酯细粒剂由日本明治公司研 制，于2009 年2 月获得日本批准，并于2009 年4 月上市，商品名：オラペネム ®小児用細粒 10％，规格为10%颗粒0.5g/包。用于儿科病人耳鼻喉和上呼吸道 感染的治疗。它是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染的治疗，包括持续性中耳炎 和细菌性肺炎的培南类药物，也是第一个口服的碳青霉烯类药物。目前用于成人 上呼吸道和耳鼻喉感染治疗正在进行III 期国际临床研究。国内目前未有上市厂 家。 二、立题背景 1、拟定适应症的临床特点，包括适应症可能的病因、发病机理、流行病学（发 病率、地域、年龄等）、危害性、临床表现和预后 第 2 页 共 27 页 替比培南酯申报临床资料-编号03 急性上呼吸道感染( AURTI) 是一组由鼻腔、咽或喉部急性炎症引起的疾病 总称, 也是内科门诊最常见疾病之一。各种导致全身或呼吸道防御功能降低的原 因, 如受凉、淋雨、疲劳或过度紧张等均可诱发。年老体弱和儿童易患, 治疗不 及时易并发急性鼻窦炎、中耳炎、气管- 支气管炎或肺炎, 少数患者可并发风湿 病、肾小球肾炎和病毒性心肌炎等; 有基础疾病如慢性阻塞性肺疾病