GLP-1相关药物在美专利概况分析.pdfVIP

Te 三 …ge… GLP一1相关药物在美专利概况分析 ■文 ／程宇镳 蔡世珍 张佰鹏。 一 、 背景 1 描述 大大限制了GLP一1的临床应用。 近两年来最 能搅动 医药界神 GLP一1是一种人体 内源性 多 为解决这一 问题 ，糖尿病药 经 的重磅 炸弹 ，无疑是治疗2型 肽 ，可通过多种机制明显地改善2 品 的研 究与发 展提 出两 种 策略 ： 糖尿病 的GLP一1类似物的相继 问 型糖尿病动物模型或患者的血糖情 一 是开发GLP一1类似物 ，让其 既 世 。继礼来 的艾塞那肽上市后 ， 况 ，促进胰 岛 13细胞 的再生和修 保持GLP一1的功效 ，又能延长半 2009年 中期 ，诺和诺德 I~~JVictoza 复 ，增加胰 岛 13细胞数量 的作用 衰期 ；二是开发DPP一Ⅳ抑 制剂 ， 成功 进驻 部 分主要 欧洲市 场 ， 显著 ，这 为2型糖尿病 的治疗提供 使体 内 自身分泌 的GLP一1不被 降 2010年 1月底在 美 国获批 并于2 了一个非常好 的前景 。但 是 ，将 解 ，这两种策略都 已经取得 了一定 月中旬迅速投放市场。 目前 ，该 GLP一1应用于临床也面临着问题 ， 的进展 。 目前进入市场或在进行临 药 已在 15个 国家成功上市 ，在上 人体 自身产生 的GLP一1极易被体 床研究 的药物情况见表1。 市后 10周 内便迅速 占领 了GLP一1 内的二肽基肽酶 Ⅳ (DPP—IV )降 专利数据分析 ，一般 以单一 市场 10％的份额 ，上市第一 个 解 ，其血浆半衰期为2～5分钟 ，这 国家 的专利数据为数据来源 ，这 季 度 便 创 造 了6600万 美金 的销 售额 。 自此 ，全球 已经正式上市 的GLP一1类似物 已经获 得 了广 泛 的市场认可 ，后期继续推 出的 BydUreon等药物将会把这类药物 的竞争引入 白热化阶段 。 考虑 到 上 述重 磅 药 物 的推 出 ，美 国著 名 的咨询 调 研 公 司 Decision Resources最近 的研究 称 ， Ⅱ型糖尿病用药市场将会从 2009年 的190亿 美元增 长到2019 年 的360亿美元。 国内不少医药企业也纷纷将 目 光转到此方向，希望从此寻找到合 适 的突破 口得 以进入 。对此 ，笔 者对GLP一1相关在 美专利进 行 了 分析 ，并对投 资此类项 目提 出了 建议。 56 中国医药技术经济与管理 I2011．2 【知识产权 】 样可以更加 明确技术趋势 ，因为美 二、分析图阐述 给药装置、组合物 、高分子修饰 国是糖尿病药物市场和研发的制高 1 专利申请趋势分析 等各个 方向的研 究 ，这时DPP—IV 点 ，所 以，本文试 图通过对美 国 上 述 分析 数 据 显示 ，1998～ 抑制 剂 也开 始活 跃 ，整体 产业 趋 GLP一1相 关专 利 的研讨 ，对 这一 2002年 ，GLP一1相关研 发处于酝 于成 熟 ；2008～2010年 ，专利 申 热点技术领域进行一下分析。 酿 期 ：申请 人主 要致 力于GLP一1 请 量 下降 (这与 目前 2009～2010 2 引用资料及检索年限 及其类似物 的新结构 、检测 、诊 年的部分专利尚未公开有关 )，预 * 检 索数 据 来 源 ：东方 灵盾科 断 以及 GLP一1直 接相 关 的∞制剂研∞ 惦 帅示嚣GL∞P一1进{己入新∞的技术0 酝酿