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平喘药物的临床应用 支气管哮喘是呼吸系统的常见病。其病因与遗传基因和环境因素的共同作用有关。 发病机制与变态反应（Ⅰ/Ⅲ型），植物神经功能异常，上皮损伤和神经末梢的裸露等有关。最终导致气道内炎症细胞浸润（气道慢性炎症）与介质的释放和气道高反应性。 传统上的治疗主要针对气道平滑肌痉挛。现代的治疗更加重视治疗气道的慢性炎症，以及相关的免疫调节机制与气道高反应性。 近20年来，在针对哮喘的各个不同的发病环节，研究开发新的平喘药方面，做了大量的工作。其中，白三烯调节剂已经应用于临床哮喘的治疗。 防治喘息发作的药物，称为平喘药，包括下列种类： ⒈β2受体激动剂；⒉茶碱类药物；⒊抗胆碱能M受体阻断剂；⒋肾上腺糖皮质激素（简称激素）；⒌色甘酸钠类药物；⒍新的平喘药（如白三烯调节剂等）。 最近有学者建议将上述平喘药分成二大类 表1 平喘药物的分类 抗炎/控制病情药物 支气管舒张药物 1、激素 1、短效β2激动剂 2、白三烯调节剂 2、茶碱 3、色甘酸钠类 3、M受体阻断剂 4、长效β2激动剂 5、长效茶碱类 6、其他类新型药物 一、β2受体激动剂： β2激动剂是强有力的支气管舒张剂，是缓解急性发作的症状的第一线药物，以第二代药物最常用。通过气雾剂吸入（最常用）、干粉吸入、雾化吸入或口服。 对于严重危及生命的病例，也可以注射用药。吸入β2受体激动剂起效快速（1-3分钟），效果确切，不良反应少，是治疗哮喘发作的首选和基本用药。仔细地指导患者正确的吸人方法是确保疗效的关键。用氧气驱动的射流雾化吸入是治疗重症哮喘的重要手段。 口服用药用于下列情况：⒈单用吸入药物控制症状不满意；⒉症状波动大，加用口服药物维持较稳定的血药浓度；⒊夜间发作性哮喘，用口服长效β2受体激动剂延长作用时间。 注射用药仅用于⒈哮喘严重发作，已出现呼吸浅弱，甚至昏迷惑呼吸心跳骤停；⒉各多种方法均未能控制喘息症状。 ⒈长效β2激动药分类：按给药方法不同可分为两类：⑴口服型：如班布特罗，它是特布他林的前体药。每晚口服一次，作用时间可达24小时，特别适用于夜间哮喘。使用简便，病人顺从性好。 ⑵吸入型：福莫特罗是β2受体完全激动药。吸入给药药理作用有两大特点，起效迅速与作用时间持久。对哮喘急性发作能立时缓解症状，可按需治疗。同时可维持治疗，预防哮喘发作。沙美特罗是β2受体部分激动药。吸入给药起效缓慢，不能用作缓解症状。但作用时间持久，可用于维持治疗。沙美特罗虽与福莫特罗都是长效β2激动药，但两者支气管扩张作用有不同之处，应了解他们的不同点，才能正确应用。 长效β2激动药（LABA）与糖皮质激素合用较单用糖皮质激素增加剂量的疗效好，能明显改善肺功能，减少其他平喘药的用量，明显减少哮喘发作次数及显著改善病人生活质量。 临床上可得到的LABA与糖皮质激素混合的单一吸入装置有： ①信必可（Symbicort）都保：每喷含普米克80μg或160μg及福莫特罗4.5μg，2次/日。本制剂的特点是起效迅速，对哮喘急性发作能立时缓解症状；并有控制和预防症状发作，使用方便，病人顺从性好，是一理想的制剂。 ②舒利迭（Seretide）：有两种规格：沙美特罗 50μg／氟替卡松 100μg，与沙美特罗 50μg/氟替卡松250μg。本制剂的最大缺点是起效缓慢，对哮喘急性发作不能立时缓解症状，必需同时携带吸入型速效β2激动药，以备急性发作时应用。使用不便，病人顺从性差，有时还可能错用药物。 β2受体激动剂的常见副作用有肌肉震颤、心率加快、头痛、心律失常、肌肉痉挛、低钾血症等，调整合适的剂量通常可以避免不良反应。个别反应严重者要停用。 通常以静脉和口服用药不良反应多见，而吸入用药不良反应少见。 对β2受体激动剂的耐受性个体差异很大，要根据患者的病情、过去用药历史，用药后的反应等情况而调整剂量。轻症患者，过去无用药历史者或合有甲亢者，要减少用量；长期用药，尤其是常用息喘灵患者和重症患者，可适当增加剂量。 二、茶碱类药物 茶碱属于黄嘌吟类药物，为常用的平喘药物，具有舒张支气管平滑肌作用，并具有轻微的强心、利尿、扩张冠状动脉作用，此外还可兴奋呼吸中枢和呼吸肌。近几年研究结果还显示小剂量茶碱具有抗炎和免疫调节作用。 近年的药物发展的方向是研究开发一些不良反应低的药物或制剂，如Enprophyllime（恩丙茶碱）和茶碱缓释制剂等。缓释制剂能够明显延缓吸收的速度，降低峰值浓度，延长作用的时间和减少不良反应。通过探索不同药物对磷酸二酯酶的同功酶的作用选择性，有可能发展出更有效和低不良反应的药物。第二代P