右美托咪啶在临床医学中应用的新进展.pdfVIP

· 1392 · 现代生物医学进展 www．shengwuyixue．com ProgressinModernBiomedicineVoL13 NO．7 MAR．2013 右美托咪啶在临床医学中应用的新进展 万晓波 彭树飞 闫向勇 周立业 邹玉梅△ (哈尔滨医科大学附属第四医院麻醉科 黑龙江哈尔滨 150001) 摘要：右美托咪啶为新型高选择性a2肾上腺素能受体激动剂，其激动a2与a1的比例为 1620：1。其分布半衰期约为6分钟，消除 半衰期约为2小时，主要在肝脏进行代谢。大量的实验室实验，动物研究及健康志愿者和临床病人的临床应用表明了它的药理作 用。它具有剂量依赖性的镇静催眠作用，还具有镇痛、抑制交感活性、无呼吸抑制等药理性质。其发挥镇静催眠等的作用是通过调 节抑制蓝斑核和髓核的去甲肾上腺素神经元的超极化，抑制其神经元冲动的产生和减少去甲肾上腺素的释放以及激活中枢的 a2ARs受体等机制而产生的。本药于1999年在美国批准用于重症监护病房(icu)成人的镇静，镇痛。 由于右美托咪啶具有上述 特性，现在本药已用于术前用药，全麻辅助药，锥管内麻醉，术后镇痛等诸多临床实践中。现就其，】盏床应用作一综述。 关键词：右美托咪啶；a2肾上腺素受体激动剂；临床应用 中图分类号：R971．2，R614 文献标识码：A 文章编号：1673．6273(2013)07．1392．03 ProgressinStudyontheClinicalApplicationofDexmedetomidine WANXiao—bo,PENGShu-fei,YAN Xiang-yong,ZHOULi-ye,ZOU Yu-meiz (DepartmentofAnesthesiology,theFourth．AffiliatedHospitalofHarbinMedicalUniversity,HarbinHeilongjiang,150001，China) ABSTRACT：Dexmedetomidineisapotentandhighlyselectivea2一adrenoceptoragonist．Ithastheratioofa2／alis1620：1．Its hal~lifeofdistributionisabout6minutesna dhteeliminationhalf-lifeisabout2hours．Dexmedetomidineismainlydissolvedbyhteliver． A largenumberoflaboratoryandanimalstudieshavebeenperformed．ashaveclinicaltrialsenrollinghealthyvolunteersorpatientswim theaim ofsheddingshedlightonthemainphamr acologicalfeaturesofdexmedetomidnie．Itprovidesdose-dependentsedation，naalgesia， anxiolysisandsympahtolysiswithlessandlightside—effects．Thehypnoticandsupmspnialanalgesiceffectsofdexmedetomidineareme— diatedbythehyperpolarizationofnoradrenelgicneurons，whichsuppressesneuronalfiringni thelocuscemleusalongwithinhibitionof norepinephrinereleaseandactivityinhtedescendingmedullospinalnoradrenergicpahtway，secondary toactivationofcentrala2-ARs．It wasprovedforadultsedationandanalgesiauseinhteintensivecareunit (ICU)inhteUSAin1999．Asaresultoftheseproperties，ithas beensuccessfullyusedinthePremedication，inrtathecalaneshtesia，postoperativenaalgesiaandasanadjunct