丙胺卡因复方凝胶制备工艺地研究.pdfVIP

‘ 398‘!垫墨蕉堂 箜垄查笙 塑 型 ±固亟壁：壁因复方凝胶制备工艺的研究 王 荣 文章编号：1008-9926(2009)05-0398-03 中图分类号：R943 文献标识码 ：A 利多卡因／丙胺卡因复方凝胶制备工艺的研究 王 荣①，王晓娟，顾 宜，黄永刚②，王 珂 (①第四军医大学 口腔医院 药剂科 陕西 西安 710032；②陕西盘龙制药集团有限公司 陕西 柞水 711400) 摘 要：目的 通过离体皮肤渗透试验优化利多卡因／丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺。方法 采用正交设计优化制备工 艺，以乳化剂，卡波姆，月桂氮酮和丙二醇为考察因素，以盐酸丙胺卡因和盐酸利多卡因释放速率为考察指标，优选最佳制备 工艺。结果 利多卡因／丙胺卡因复方凝胶的最佳制备工艺为 ：卡波姆2％、乳化剂 2％、月桂氮酮 1％、丙二醇 3％。结论 优选的凝胶制备工艺简单，方便 、可行。 关键词：利多卡因；丙胺卡因；凝胶；制备工艺；体外释放 A Studyon theProcessofLidocainandPrilocaineCompoundGel WANGRong ，WANGXiao—Juan，GUYi，HUANG Yong．Gang② WANG Ke ， ( DepartmentofPharmacology，CollegeofStomatoloyg，theFourthMilitaryMedicalUniversity，Xian 710032， Shaanxi China) (②ShaanxiPanlongGroup，Zhashui 711400，Shaanxi China) ABSTRACT：Aim TooptimizethepreparationoftheLidocainandprilocainecompoundge1．M ethodsByorthogo— naldesign，theoptimum preparationtechnologywasselectedwithdrugrelease，emulsifier，carbopol，azoneandpro— pyleneglycolasinspectionfactors．ResultsThebestpreparationofthegelwas：2％ ofcarbopol，2％ ofemulsifier， 1％ ofazone，3％ ofpropyleneglyco1．ConclusionThismethodsissimple，easyandfeasible． KEY W ORDS：lidocain；prilocaine；gel；preparationtechnology；invitrorelease 盐酸利多卡因和盐酸丙胺卡因是酰胺类局麻 1 材料 药，属 中效局麻药；起效时问平均为 5min，作用维 持可 l～2h。利多卡因和丙胺卡因按 l：l混合而 1．1 仪器 Systemgold高效液相色谱仪(125型三 成的局麻药低共溶混合物是一种新型皮肤表面麻 元梯度泵，7725i手动进样器，20txL定量环，168型 醉药。1993年在英国率先研制成功，因其止痛效 紫外检测器，32KaratTMSoftware，Beckman公司)； 果好 、使用方便 ，在欧美大部分国家上市并受到欢 Franz扩散池 (自制)。 迎。该混合物是一种能渗透完整皮肤的浅表麻醉 1．2 试药 盐酸利多卡因、盐酸丙胺卡因 (规格 ： 剂，该药满足了渗透皮肤的两大必要条件 ：高含水 500g／袋，均为陕西中林医药有限公司，批号分别为 量和高浓度的局麻碱性基团的充分结合 ，并可提 20060903)；甲醇为色谱纯，水为 自制超纯 供数小时的止痛 。其机制是通过释放利多卡因和 水，其余试剂均为分析纯。月桂氮酮 (规格：500mL／ 丙胺卡因到皮下层和皮层 ，通过皮层感受器和神 瓶，山西芮城兴庆化工厂，批号：060210)；1，2一丙二 经末稍处积聚利多卡因和丙胺卡因而达到皮层麻