一种新非甾体抗炎药--帕瑞昔布.pdfVIP

维普资讯 814 WESTCHINAMEDICALJOURNAL2005．Vo1．20，No．4 CN51—1356／R [文章编号]1002—0179(2005)04—0814—02 一 种新的非甾体抗炎药 帕瑞昔布 尹智 综述 刘慧 审校 (四川大学华西医院麻醉科，四川成都 610041) [中图分类号]R971．2 [文献标识码]D 非甾体抗炎药 (NSAIDs)通过抑制环氧 COX一2及其生理功能。COX一1及其产生的 抑制作用并不明显，因而在发挥镇痛及抗炎 化酶 (COX)，以减少花生四烯酸转化成前列 信使核糖 核酸广泛分布 于各种组织 (胃、 作用的同时，不影响胃粘膜、血小板及肾脏 腺素 (PC．)等炎症介质，达到抗炎镇痛的 目 肾、血小板和 内皮细胞)，正常情况下保持 的功能。 的，是 目前疼痛治疗的常用药物。非选择性 稳定的水平，各组织产生的前列腺素也保持 2 药物的相互作用 的NSAIDs几乎都是 口服型，虽能同时阻断 相对恒定的浓度，以保持细胞正常的活动， Pra在机体内迅速水解为 Val，Val作为 COX一1和 COX一2，起到抗炎和止痛作用， 包括保护 胃粘膜，调节肾功能，保持血管扩 一 种肝脏细胞色素酶作用物t450(CYP)同功 但 胃肠道、肾脏和血小板等的不 良反应却限 张，调节血小板聚集。COX一2在大多数组 酶3A4和 2C9，可能和其他 CYP3A4、2C9酶 制其进一步使用。口服选择性的COX一2抑 织中可能无表达或表达甚微，是在 内外源性 代谢有潜在相互作用。 制剂如塞来昔布 (eelecoxib)和罗非昔布 (IO— 损伤刺激后诱导炎症和免疫细胞产生的，它 2．1 Ib ml2等在研究中给受试者阿芬太尼 feeoxib)能有效缓解中度疼痛，减少胃肠道反 诱导产生的蛋 白酶、前列腺素 、氧 自由基等 应和抗血小板作用等不 良反应的发生，但对 共同产生炎症并引起疼痛。因此 ，NSAIDs的 15~／g．kg 或芬太尼5g．kg 15rain静脉输注， 术后恶心、呕吐以及不能口服药物的病人也 抗炎作用是源于其对 COX一2的抑制，而不 1h分别静注安慰剂 、Par4Omg每 12h一次、 不是理想选择。因此，Ph~mnacia公司研制开 良反应归于对 COX—l的抑制。Par(商品名 troleandomycin(CYP3A阻滞剂)每 6h一次， 发的、正在后期临床试验的、可以通过静脉 Dynastat@)是一种COX一2特异性的抑制剂， 发现单剂量的Pra不会改变阿芬太尼或芬太 注射或肌肉注射途径使用的一种特异有效 为戊地昔布 (valdecoxibVa1)的水溶性非活性