壳聚糖作为药物缓释载体的应用及进展.pdfVIP

· 384 · 材料导报 2011年 5月第 25卷专辑 l7 壳聚糖作为药物缓释载体的应用及进展 于永鹏，徐孝旭 辽东学院化工与材料学院，丹东 118003 摘要 壳聚糖是一种天然聚氨基葡萄糖，也是一种安全无毒、可生物降解的天然高分子，不但具有生物相容 性，而且具有抗茵、止血、抑制癌细胞转移等作用，具有优 良的生物降解性能和生物亲和性。简单介绍了壳聚糖的性 能及作为药物缓释载体的生物学特点，并简要综述了其作为缓释栽体的类型及研究应用。 关键词 壳聚糖 降解性能 亲和性 药物缓释载体 TheApplicationandAdvanceofChitosanasDrugControlReleasingCarriers YU Yongpeng．XU Xiaoxu CollegeofChemicalEngineeringandMaterial，EasternLiaoningUniversity，Dandong118000 Abstract Chitosan hasexcellentpropertiessuchas：bioeompatibility，biodegraded，non-toxicity，adsorption properties，chitosanisasafenon-toxic，biodegradablenaturalpolymer。notonlyhasthebiocompatibilityandhasanti— bacterial，hemostasis，inhibitcancercelltransferfunctionetc。sochitosaniSanidealcandidateforcontrolleddrugre— leasecarrier．Inthisarticle，therecentapplicationandadvanceofchitosanasdrugcontrolreleasingcarriershavebeen reviewed．Furthermore，theiradvanceinthefuturewasalsointroducedbriefly． Keywords chitosan，degradation，affination，drugcontrolledreleasecarrier 药物缓释技术就是将药物或其它活性物质和基体 主要 1 壳聚糖的特点及性能 是高分子材料 结合在一起，使药物或活性物质通过扩散等 方式在一定时间内以一定的速度释放到环境中的技术[1]。 1 壳聚糖是 自然界存在的唯一一种碱性多糖，其基本 药物缓释载体在维持血药浓度水平、减少给药次数、降低药 结构单位为葡萄糖胺，为人体内存在的物质。壳聚糖与人体 物毒性、提高药物疗效等方面具有重要的作用∞]。目前所应 细胞具有 良好的亲和性，无毒无刺激，无排斥反应，组织相容 用的药物缓释材料是一些合成的 如PEG、PVA、PCL等 和 性好，应用于体内安全_5]。 天然的高分子 明胶、纤维素、壳聚糖等 。合成高分子载体 2 在酸性条件下 pH 5 可溶胀形成凝胶，药物缓慢释 常常生物相容性不好，有时还含有痕量引发剂等毒性杂质， 放[9]，具有亲水性但不溶于水，在碱性介质中稳定。 如在聚乳酸的一般生产方法中使用有机锡催化剂会产生细 3 带正电性和良好的生物黏附性使其在黏膜表面负电 胞毒性。而天然高分子没有上述缺点，其中壳聚糖的研究备 荷条件下黏附性增强，药物滞留时间延长口。 受关注，这是因为壳聚糖是一种安全无毒、可生物降解的天 4 壳聚糖分子内具有活性基团一NH ，可与含双官能团 然高分子，不但具有生物相容性，而且具有抗菌、止血、抑制 的醛或酸酐药物化学偶联，使药物大量分布于偶联结构内， 癌细胞转移等作用[3]。 缓慢释放L1。 壳聚糖也称 甲壳胺或几丁聚糖壳聚糖，是一种天然的生 5 可塑性强_】【，可制成膜、压成片、制成颗粒、微球或增 物高分子线形多糖，其化学名称为 1，4 一2一氨基一2一脱氧一G—D- 粘剂等，可口服、外用和静脉用药。 葡聚，为甲壳素的脱乙酰化的产物。在 自然界中，壳聚糖广 6 还具有直接抑制肿瘤细胞的作用，并可通过活化免 泛存在于低等植物菌类、藻类的细胞，节肢动物虾、蟹、蝇蛆 疫系统显示抗癌活性_l1。 。 和昆虫的外壳，贝类、软体动物 如鱿鱼、乌贼 的外壳和软 壳聚糖具有许多物理、化学、生物和医药方面的优 良性 骨，高等植物的细胞壁等，每年生物合成的资源量高达 100 能，这是其它缓释材料所不能比拟的_1”]，加之其来源丰富， 亿t，是地球上仅次于植物纤维的第二大生物资源，可以说是 价格低廉，所以它是用作药物缓释材料的最佳原材料。 一 种用之不竭的生物资源I4]。近几