小檗碱类似物抗代谢综合征构效关系与研究.pdfVIP

小檗碱类似物抗代谢综合征构效关系研究 小檗碱类似物抗代谢综合征构效关系研究 小小檗檗碱碱类类似似物物抗抗代代谢谢综综合合征征构构效效关关系系研研究究 汪燕翔，孔维佳，任刚，蒋建东，宋丹青* （中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京 100050） [摘要] 目的：系统探讨小檗碱类似物降血脂和降血糖的构效关系。 方法：以取代苯乙胺和 取代苯甲醛为原料，全合成小檗碱衍生物，并测定其细胞水平上调 LDLR 和 AMPK 活性。 结 果：化合物 1 显示出良好的上调 LDLR 和 AMPK 活性，具有时间和剂量依赖性。 结论：化合 物 1 有可能成为“一药多靶”的抗代谢综合征候选化合物。 [关键词] 小檗碱；代谢综合征；LDLR；AMPK；构效关系。 Synthesis of Iguratimod Synthesis of Iguratimod SSyynntthheessiiss ooff IIgguurraattiimmoodd WANG Yan-xiang