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阿莫西林中间体D_对羟基苯甘氨酸合成方法的研究进展.pdf
20
· · ChemicalIntermediate 年第 期
2007 11
综述与专论
阿莫西林中间体D(-)-对羟基苯甘氨酸合成方法的研
究进展
陶 影
珠海联邦制药股份有限公司 广东 珠海 519055
( , )
摘 要 对羟基苯甘氨酸是重要的医药中间体 介绍了生产 对羟基苯甘氨酸的研究现状 对
D-- D-
:() , ,
合成及手性拆分方面的国内外有关文献做了综述。
关键词 D--对羟基苯甘氨酸 合成 阿莫西林中间体
:() ; ;
中图分类号: 文献标识码: 文章编号:
TQ464.7 A 1006-253x(2007)11-020-4
TAOYing
: 。
Abstract iThe
reviewed withreferences.
:
Key words
D（-）-对羟基苯甘氨酸，化学名D-α-氨基对羟展进行综述。
基苯乙酸，英文名称：D-(-4)-4-hydroxyphenyl-
glycine，简称D-p-HPG，分子量167.2，是一种重要的的合成路线
1 DL-p-HPG
医药精细化学品，外观为白色片状结晶，熔点240℃
（分解），微溶于乙醇和水，易溶于酸和碱溶液生成盐， 苯甲醛法
1.1
是合成β-内酰胺类抗生素的常用侧链原料，用其生 传统的生产工艺采用苯甲醛法，根据Bucher改
产的主要药物有半合成青霉素类药阿莫西林（羟氨苄 良法用对羟基苯甲醛、碳酸氢铵与氰化钠在酸性介质
青霉素）、羟氨苄青霉素克拉维酸盐、半合成头孢菌素 中环合成乙内酰胺，再经130℃，碱性水解，开环、酸化
[1]
类药等抗菌素药物。 ，其化学反应方程式如图1。
制取消旋DL-p-HPG
中国是抗生素类药物生产和需求大国，半合成青
霉素和半合成头孢菌素药物已成为制药行业的发展
重点，国内已有许多药厂生产该类药物，但都由于生
产规模较小，因此D（-）-对羟基苯甘氨酸的需求量将
不断增加。
本文通过几种典型的合成D（-）-对羟基苯甘氨
酸方法，就近年来D（-）-对羟基苯甘氨酸合成研究进
收稿日期 2007-4-18
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作者简介 陶影（1982-），女，硕士研究生，主要研究精细化工及药物中间体合成。
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年 月 阿莫西林中间体 对羟基苯甘氨酸合成方法的研究进展 21
2007 11 D-- · ·
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