聚乙二醇衍生物的合成研究进展.pdfVIP

　第 1 期 高　　分　　子　　通　　报 ·39 · 聚乙二醇衍生物的合成研究进展 熊成东 , 王亚辉, 袁明龙, 邓先模 ( 中国科学院成都有机化学研究所, 成都, 610041) 　　摘要: 功能化聚醚尤其是功能化聚乙二醇衍生物, 如聚乙二醇对甲苯磺酸酯、胺基聚乙二醇、羧 基聚乙二醇、聚乙二醇聚酯及聚乙二醇聚氨基酸共聚物等在有机合成、多肽合成、高分子合成、药 物的缓释控释、靶向施药等多方面具有广泛的应用前景, 目前它已成为国内外研究的热点, 本文综 述了近年来聚乙二醇衍生物的合成研究进展。 关键词: 聚乙二醇; 衍生物; 合成 引言 聚乙二醇(PEG) 是一种用途极为广泛的聚醚高分子化合物, 它可应用于医药、卫生、食品、化工 等众多领域。 能够溶解于水和许多溶剂中, 且该聚合物具有优异的生物相容性, 在体内能溶于 PEG 组织液中, 能被机体迅速排除体外而不产生任何毒副作用[ 1～ 4 ] , 更难得的是, 当把PEG 和其它分子 偶合时, 它的许多优良性质也会随之转移到结合物中[ 5～ 9 ] 。因此, 它在医学上的应用受到了广泛的 重视, 并得到了美国食品与药物管理局(FDA ) 的认可。在药物工业中聚乙二醇可用作药物辅料以 提高药物的各种性能, 如分散性、成膜性、润滑性、缓释性等。在新型生物材料的合成和改性中, 聚乙 二醇作为材料的一部分, 将赋予材料新的特性和功能, 如亲水性、柔性、抗凝血性、抗巨噬细胞吞噬 性等。在聚乙二醇的应用中, 端基起着决定性的作用, 不同端基的聚乙二醇具有不同的用途。在实 际应用中聚乙二醇高分子链端不仅仅局限于带端羟基, 其它反应性更强的功能化基团, 如对甲苯磺 酸酯基、氨基、羧基、醛基等亦可被引入到聚乙二醇链的两端。这些功能化基团的引入扩大了聚乙二 醇的应用范围, 使它在有机合成、多肽合成、高分子合成及药物的缓释控释、靶向施药等多方面均具 有广阔的应用前景, 有关合成及应用的报道日益增加。本文综述了近年来聚乙二醇衍生物的合成及 应用的研究进展。 在聚乙二醇功能化的过程中, 可以将聚乙二醇的末端两个羟基转化为相同的功能基, 也可以转 化为不同的功能基, 前者叫做同端基遥爪聚乙二醇(Hom o telechelic PEG) , 后者叫做异端基遥爪聚 乙二醇, (H etero telechelic PEG) , 下面分别对其制备加以介绍。 1　同端基遥爪聚乙二醇及其制备 11　聚乙二醇- 对甲苯磺酸酯( — ) 的制备 PEG OTs ( ) 对甲苯磺酸酯基 — 是一个很好的离去基团, 因此 — 经常用作制备其它 O T s PEG O T s PEG 作者简介: 熊成东　研究员, 高分子室主任, 1962 年 2 月生, 1982 年毕业于四川大学化学系, 1990 年在中国科学院 成都有机化学研究所取得硕士学位。从 1988 年开始从事生物医学材料的研究, 主要研究方向: 新型可生物降解材料的 合成; 药物控制释放; 骨组织工程。 1995 年访问英国N o ttingham 大学开展了长循环靶向纳米微球控制释放的研究; 　国家自然科学基金资助项目, 批准号 通讯联系人。 © 1994-2007 China Academic Journal Electronic Publishing House. All rights reserved. ·40 · 高　　分　　子　　通　　报 2000 年 3 月 衍生物的中间体, 该中间体的合成方法已有许多文献报道。 — 一般都是在碱的