β-榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究.pdfVIP

‘474· 中草焉 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第42卷 第3期 2011年3月 p．榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺研究 王 博，袁子民 ，程 岚 辽宁中医药大学药学院，辽宁 大连 116600 摘 要：目的 优化B．榄香烯聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备工艺。方法 以聚氰基丙烯酸正丁酯 (polybutylcyanoacrylate， PBCA)为载药材料，采用界面缩聚法，以包封率为考察指标，通过单因素试验及正交试验设计优化制备工艺。结果 该工 艺条件下制得的纳米粒，形态规整，无黏连，大小较为均匀，平均粒径254nlTl，平均包封率90．17％。结论 本实验优化的 制各工艺稳定可行。 关键词：D-榄香烯；聚氰基丙烯酸正丁酯；纳米粒；界面缩聚法；包封率 中图分类号：R283．6；R286．02 文献标志码：A 文章编号：0253．2670(2011)03．0474．04 Preparationofp-elemene—polybutylcyanoacrylatenanoparticles WANGBo，YUAN Zi—min，CHENG Lan SchoolofPharmacy,LiaoningUniversityofTraditionalChineseMedicine，Dalian116600，China Abstract：Objective Optimizingtheformulaandpreparationof13-elemene--polybutylcyanoacrylatenanoparticles(13·E·LE--PBCA-· NP)．Methods Withpolybutylcyanoacrylate(PBCA)asthedrug—loadedmaterial，13-ELE—PBCA-NPWaspreparedbyinterfacial polycondensation．Thepreparationconditionswereoptimizedbysinglefactordesignandtheformulawasoptimizedbyorthogonal designwithentrapmentefficiency(EE)asindex．EEof13-ELE-PBCA—NPwasdeterminatedbyRP·HPLC．Results Underthe optimalconditions，thepreparedNPswereroundandregularinshapewithoutadhesionswithaverageparticlesizeof254nm andEE of90．17％．Conclusion Theoptimizedtechnologyinthisexperimentisstableandfeasible． Keywords：p-elemene(13-ELE)；polybutylcyanoacrylate(PBCA)；nanoparticle(NP)；interfacialpolymerization；entrapment efficiency B．榄香烯 (31-elemene，13-ELE)由抗癌中药榄 激光粒度仪 (美国PSS粒度分析仪公司)；TGL一 香烯挥发油进一步精馏纯化，去除Y、6．榄香烯等成 20M 台式高速冷冻离心机；85—1型集热式恒温加 分得到的抗癌单体，具有高选择性、免疫增强作用、 热磁力搅拌器。 无肝肾毒及骨髓抑制等优点，但也存在一定的不 良 B一榄香烯原料药 (大连远大制药有限公司提供， 反应LlJ。为降低其不 良反应，提高治疗肝癌的效果， 质量分数98％)；3-榄香烯对照品 (中国药品生物 本实验 以聚氰基丙烯酸正丁酯 (PBCA)为载体材 制品检定所，批号 100268—200401，质量分数 料，采用界面缩聚法研制肝靶向B．榄香烯聚氰基丙 99％)； ．氰基丙烯酸正丁酯 (BCA，北京瞬康医用 烯酸正丁酯纳米粒 (31-ELE．PBCA．NP)制剂 【】， 胶有限公司)：Poloxamer188(德国BASF)；Dextran． 并 以包封率为指标对其制各工艺进行优化，为 B． 70(西安罗森伯科技有限公司)；乙腈为色谱纯；其 ELE．PBCA．NP 的制备及其他中药挥发油纳米粒制