mPEG_DSPE修饰的紫杉醇脂质体的制备及其药动学研究.pdfVIP

m PEGD SPE修饰的紫杉醇脂质体的制备及其药动学研究 1, 2 1 1, 2 2 张自强 ,覃斌 ,李战 ,姚静 ( 1南京长澳医药科技有限公司 , 南京 2 10022; 2 中国药科大学 ,南京 2 10009) ( ) 摘要 : 目的　采用甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺 m PEGD SPE 修饰紫杉醇脂质体 ,并考察其在大鼠体内的药动学行为 。方法 　合成两亲线型聚合物 m PEGD SPE;采用薄膜分散法制备 m PEGD SPE修饰的紫杉醇脂质体 ;并用 HPLC测定紫杉醇在大鼠 ( ) ( ) 体内的血药浓度 。结果 　得到的紫杉醇脂质体粒径为 4 118 ±3 19 nm ,包封率为 82 47 ±2 15 % 。紫杉醇注射液和修饰 后脂质体的 t 分别为 148和 1048 h,后者 AUC约为前者的 313倍 。结论 　m PEGD SPE修饰的紫杉醇脂质体具有显著的 1/ 2β 长循环特性 ,并可提高其体内的利用度 。 关键词 : 甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺 ;脂质体 ;药动学 ;紫杉醇 中图分类号 : R944　　　文献标识码 : A 　　　文章编号 : 100 1 - 2494 (2008) 03 - 0 199 - 04 Prepara tion of Paclitaxel L ipo som e sM od if ied w ith m PEGD SPE and Its Pharm acok inetic s in Ra ts 1, 2 1 1, 2 2 ZHAN G Ziqiang , Q IN B in , L I Zhan , YAO J ing ( 1N anj ing Changao P ha rm aceu tica l S cience and Technology L im ited Comp any, N anj ing 2 10022, Ch ina; 2 Ch ina P ha rm aceu tica l Un ivers ity, N anj ing 2 10009, Ch ina) A BSTRACT:O BJECT IVE　To p rep are the p aclitaxel lipo som es modified w ith m PEGD SPE and study its p harm acok inetics in rats M ETHOD S 　The m PEG D SPE was syn the sized and u sed to modify the lip id m emb rane The p aclitaxel lipo som es were p rep ared 2000 by a th infilm disp ersion m ethod The concen tration of the p aclitaxel in rat p lasm a was determ ined by HPLC m ethod RESUL TS 　 The p article size of the re su lting p aclitaxel lipo som es was (4 118 ±319) nm , and its encap su lation wa s ( 82 47 ±2 15) % Pharm a cok inetic study showed that t β of p aclitaxel injection and p aclitaxel lipo som es were 148 and 1048 h, resp ectivelyThe AUC val