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依折麦布中间体的合成工艺研究.pdf
第4l卷第4期 精细化工中间体 V01.4lNo.4
2011年8月 2011
FINECHEMICALINTERMEDlATES August
依折麦布中间体的合成工艺研究
蔡金刚,。赵世明z。罗振福2。肖如亭1
(1.天津理工大学化学化工学院,天津300191;2.天津药物研究院化学制药部,天津300193)
摘 要:以氟苯和戊二酸酐为起始原料,经傅一克反应、羰基保护、水解、酰胺化、偶联反应,合成了依
唑烷一2一酮(1),总收率36.7%,该工艺反应条件温和、原料价廉易得、收率较高,具有工业化前景。
关键词:依折麦布;依折麦布;中间体;合成
中图分类号:R979.12文献标志码:A 文章编号:1009—9212(2011)04一0037—03
oftheIntermediateofEzetimibe
Synthesis
0 0
Shi-minz‘,LUOZhen-fu2,X1ARu-tingI
CAIJin-ganb/,ZHA
of andChemical of 300191,China;
(1.DeptChemistry Engineering,TianjinUniversityTechnology,Tianjin
2.CentreforChemicalPharmaceutical InstituteofPharmaceutical 300193,
Research,Tianjin Research,Tianjin
China)
a
intermediateforthe of was fromfluorobenzeneand
key preparation synthesizedstarting glutaric
Ezetimibe.一1
Friedel-crafts and overall
anhydride,via alkylation,carbonylprotection,hydrolysis,amidationcoupling,in
of36.7%.Theresultsshowedthatthis routeissuitableforindustrial with of
yield synthetic productionadvantages
low reaction
cost,mild conditions,andhighyield.
words:ezetimibe;ezetimibe
Key intermediate;synthesis
l前言 业化难于实现的苛刻条件,合成难度较大,且收
率偏低。
依折麦布(Ezetimibe)是由先灵葆雅(Schefing—
文献”1提供了一种工艺简单、无需苛刻条件
Plough)制药公司和默克(Merck)公司联合开发的新
的方法制备依折麦布.中间体可以低廉的成本制
型胆固醇吸收抑制剂…。该药于2002年11月在德
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