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可达龙的使用 别名胺碘酮(AM) 简 史 1961年合成， 六十年代后期发现胺碘酮具有抗心绞痛作用 七十年代初才发现胺碘酮有明显抗心律失常作用? 八十年代初美国用它治疗顽固性心律失常，因剂量大出现严重毒副作用，胺碘酮的临床应用进入低潮 1990年通过心律失常抑制实验重新确立在心律失常治疗中地位? 电生理作用 ① 主要阻滞钾通道，延长动作电位时程和不 应期 ② 轻度阻滞钠通道 ③ 轻度阻滞钙通道 ④ 非竞争性阻滞α和β受体 药理作用 （1） 1 .抗心律失常作用 ? ? 减慢窦性心律 ?延长心肌动作电位时程和有效不应期 ?减慢心房、房室结和房室旁路的传导 药理作用 （2） 2. 抗心肌缺血作用? 　 降低外周阻力并减慢心率,从而降低心肌耗氧量 直接作用于冠脉血管平滑肌，增加冠脉流量 负性肌力作用轻或无 降低主动脉压和外周阻力，从而维持心输出量 药动学特征(1) (1) 脂溶性，口服吸收不完全(35%－65%) (2) 被组织广泛摄取，但个体差别甚大 (3) 消除半衰期 静注从血液中消失很快，分布到组织(不是真正的T 1/2) 口服真正的消除半衰期60天以上 药动学特征(2) (4) 达到组织稳态浓度，需有较长的负荷期(达数周以上) (5) 600mg/d－1200mg/d口服负荷1－2周，不一定能见到预期治疗效果，不代表远期无效 (6) 负荷量越大，起效越快 (7) 血浓度测定并不能预示临床治疗效果 药动学特征(3) (8) AM活性代谢产物去乙基胺碘酮(DEA) 长期应用，DEA血浓度可超过母药 (9) 血浆浓度(AM)超过2.5mg/L，则毒性危险↑ (10) 室速、室上速远期治疗的最佳维持量200－400mg/d 个别病例100mg/d也能有效 (11) AM通过肾脏途径排出很小，肾功能不全者应用安全, AM及DEA不能经透析排出 ＡＭ适应症 口服适用于房性早搏及室性早搏；对反复性阵发性室上性心动过速、心房颤动、心房扑动、室性心动过速及室颤可防止反复发作 。 静注适用于阵发性室上性心动过速，尤其是伴有预激综合征者，也可用于经利多卡因治疗无效的室性心动过速。 ＡＭ用法用量(1) (1) 为在短期内获得疗效，必需采用静脉给药 (2) 推荐静脉用法150mg/10min静注，1mg/min静滴 6h, 以后0.5mg/min静滴。心律失常复发者，追加150mg/次， 24h内追加不超过6－8次 (3) 负荷量2000mg/d者，低血压多见 (4) 通常静脉用药维持3－4天，不能口服者也有维持 3－6周 ＡＭ用法用量(2) 口服成人常用量，治疗室上性心律失常，每日 0.4—0.6g，分 3次服，1—2周后根据需要改为每日 0.2—0.4g维持。 治疗室性心律失常，每日 0.6～1.2g，分 3次服，1—2周后根据需要改为每日 0.2—0.6g维持。 静脉应用注意事项 必须在CCU进行，严密的临床和心电图监护下应用 剂量要准确，尽量用输液泵? 注意避免静脉炎，最好用中心静脉给药? 负荷量静注的速度不能过快，否则极易造成低血压，在10分钟以上完成，也可在30分钟内快速静滴 每日记录静脉、口服、当日总药量和总累计剂量。静脉用药期间每日至少做一次心电图，记录心率、PR、QRS、QT、QTc等参数 ＡＭ口服注意事项 ①本品口服作用的发生及消除均缓慢，不宜在短期内加用过大剂量以期获得疗效，以防过量； ②本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用；因多数不良反应与疗程及剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊； ③需监测血压及心电图，口服时应特别注意 Q-T间期。 不良反应 心血管方面 甲状腺方面 眼部 神经系统 皮肤 肝脏 肺部 心血管系统反应 ①窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞 ; ②房室传导阻滞； ③偶有多形性室性心动过速，伴以 Q-T间期延长； ④静注时产生低血压。 处理 以上情况均应停药， 可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗； 注意纠正电解质紊乱； 多形性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。 甲状腺反应 ①甲状腺机能亢进 可发生在停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，发病率约 1—5％， 停药数周至数月可完全消失．少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；　 ②甲状腺机能低下 老年人较多见，可出现典型的甲减征象， 停药后数月可消退，但