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氯法拉滨的合成_陈云华.pdf
404 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2011, 42 6
· · 中国医药工业杂志 ( )
氯法拉滨的合成
1,2 2 2
陈云华 ，杨伟强 ，白 骅
1. 2. 318000
( 浙江省台州职业技术学院； 浙江海正药业股份有限公司，浙江台州 )
2- -2′,3′,5′- -O- 6
摘要 ：以鸟苷为原料，经乙酰化、氯代、重氮化后氯代及氨解反应制得关键中间体 氯 三 乙酰基腺苷( )。
6 - - 2′-
在盐酸羟胺 乙酸钠 吡啶体系中选择性脱 乙酰基，再经三氟甲磺酰化、氟代及脱保护反应制得抗白血病药氯法拉滨，
8
总收率 ％。
关键词：氯法拉滨；抗白血病药；合成
中图分类号：R979.1+4 A 1001-8255 2011 06-0404-04
文献标志码： 文章编号： ( )
Synthesis of Clofarabine
1,2 2 2
CHEN Yunhua , YANG Weiqiang , BAI hua
1. Taizhou Vocational Technical College; 2. Zhejiang HISUN Pharma Co., Ltd., Taizhou 318000
( ＆ )
ABSTRACT : Clofarabine, an antileukemie agent, was synthesized from guanosine via acetylation, chlorination,
Sandmeyer reaction and ammonolysis to afford 2-cholor-2′,3′,5′-tri-O-acetyladenosine, which was subjected to selective
deprotection with NH OH·HCl-AcONa-pyridine system, followed by sulfonylation, fl uorination and deprotection with an
2
overall yield of about 8 ％.
Key Words: clofarabine; antileuke
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