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Aconvenientof
synthesis
RT
as non--nucleosideHIV-1inhibitors
potential
Xiao—Yan
Mal,Zhi.JianChen93,Yah—LiChenl,A.MinLil,Zhi.Li
Zhan91,
andJun.Yi
Xiao—Wei Liul,2+
Wan91
100191,China;
J.DepartmentofChemicalBiology.SchoolofPharmaceuticalSciences,PekingUniversity,Beijing
100191,China;
University,Beijing
332005,China
3.DepartmentofChem妇try,Collegeof历ujiang,Jiujiang
as non.nueleosideHIV.1RTinhibitors.A
Abstract:1.Alkyl.5.amino.6.phenylethyluracils(1a。lb)weresynthesizedpotential
convenient was forthe of1.alkvl.5.aminoor
syntheticproceduredevelopedpreparation
whichwere inthreeorfour from in ofa reactionthatsimulta.
synthesized steps 6-methyluracilgoodyield.Thedevelopmentone.pot
removedthe andreducedthenitro the ofthe la
neously benzylprotectiongroup groupgreatlyimprovedyield
andlbare ofMKC.442.whichiSanemcientinhibitorofHIV.1reverse and fortheir
analogs transcriptase.1albweretested
moderatewas forla.
inhibitionofHIV.1RT.and activityfound
reverse derivatives
Keywords:mV.1transcriptase;l-Alkyl.5.amino一6-phenylethyluraeils;Uracil
CLCnumber:R916.41Documentcod
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