利福平PLGA纳米粒的制备及雾化吸入给药后在大鼠体内的药动学.pdfVIP

浙江中医药大学学报2013 年5 月第37 卷第5 期 利福平PLGA 纳米粒的制备及雾化吸入给药后 在大鼠体内的药动学 J O U 1 2 1 2 1 R 李颖芳 蔡鑫君 戴东波 徐颖颖 李范珠 N A 1. 浙江中医药大学药学院 杭州 310053 2. 杭州市红十字会医院 L O 摘要：[ 目的] 制备利福平PLGA 纳米粒，考察其体外释放特性并评价该纳米粒在大鼠体内的药动学特征。[方法] 以乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA ） F 为载体，采用改良的自乳化溶剂蒸发法制备利福平PLGA 纳米粒，考察其形态、粒径、包封率、载药量，采用透析袋法研究其体外释放特性，考察纳 Z H E 米粒经雾化吸入给药后在大鼠体内的药动学特征。[结果] 制备的纳米粒外观呈球形或类球形，平均粒径为（128.73±4.07 ）nm ，包封率和载药量分别 J I A 为（65.84±1.08）%和（3.78±0.14 ）% 。药动学结果显示，纳米粒组的t 是溶液组6 倍，C 比溶液组降低30% 。[结论] 采用改良的自乳化溶剂蒸发法 max max N G 可成功制备利福平PLGA 纳米粒；经雾化吸入给药后，能显著减缓利福平进入体循环的速度并使药物全身暴露减少，具备进一步开发价值。 C 关键词：利福平；纳米粒；制备；雾化吸入；药动学 H I N 中图分类号：R944.9 文献标识码：A 文章编号：1005-5509(2013)05-0502-04 E S Preparation and Pharmacokinetics of Rifampicin-loaded PLGA Nanoparticles after Nebulized Inhalation in Rats Li Yinfang, Cai Xinjun, Dai E M Dongbo, et al Pharmacological Institute of Zhejiang Chinese Medical University, Hangzhou(310053) E D Abstract: [Objective]To prepare Rifampicin-loaded PLGA nanoparticles and evaluate the in vitro release behavior and the pharmacokinetics of the nano- I C particles in rats. [Method] The rifampicin nanoparticles with PLGA as carrier material were prepared by a modified spontaneous emulsification solvent dif － A L fusion method and characterized in terms of shape, particle size, encapsulation efficiency and drug loading. The in vitro release behavior was determined by U N dialysis method and the pharmacokinetics of the nanoparticles after nebulized inhalation in rats was evaluated. [Result] The optimal nanoparticles were I V E spherical with th