盐酸二甲双胍制剂溶出度的测定和比较.pdfVIP

盐酸二甲双胍制剂溶出度的测定及比较 宁俊红 上海市第一人民医院宝山分院药剂科 上海 200940 [摘要] 目的 检查三种不同盐酸二甲双胍制剂的溶出度 方法 按中国药典 2000 年 版规定方法 结果 三种不同盐酸二甲双胍制剂的溶出度有显著的差异 P 0.01 结 论 对不同盐酸二甲双胍制剂进行溶出度的检查是必要的 [关键词] 盐酸二甲双胍 不同制剂 溶出度 盐酸二甲双胍是一种双胍类降糖药 用于单纯饮食控制不满意的II 型糖尿病病人 尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者 用本药不但有降血糖作用 还可能有减轻体重和高胰 岛素血症的效果 它降血糖的机制可能是[1] 1 增加周围组织对胰岛素的敏感性 增加胰岛素介导的葡萄糖利用 2 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用 3 抑制肝糖原异生作用 降低肝糖输出 4 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖 5 抑制胆固醇的生物合成与贮存 降低甘油三酯 总胆固醇水平 糖尿病治疗的传统药物已被药典正式收载 为了减少其对胃肠道的刺激 近年来 陆续开发出一些肠溶制剂 但药典尚未收载 为了对其质量进行评价 给临床用药提供 参考 进行如下实验考察三种不同制剂的盐酸二甲双胍溶出度 1 仪器和药品 RCZ — 5A 型智能溶出仪 天津大学精密仪器厂 UV — 2100 型紫外分光光度计 日 本岛津 万分之一天平 上海天平仪器厂 A 厂生产盐酸二甲双胍片 批号000308 250mg/片 B 厂生产盐酸二甲双胍肠溶 片 批号000425 250mg/片 C 厂生产盐酸二甲双胍肠溶胶囊 批号000216 250mg/ 粒 2 方法与结果 2.1 测定波长的选择 精密称取盐酸二甲双胍原料52mg 加蒸馏水溶解并定容为50ml 得 1.04mg/ml 的 贮备液 量取上述贮备液适量 置50ml 量瓶中加蒸馏水至刻度 摇匀 以蒸馏水为空 白 在200nm 400nm 波长范围内测定 得最大吸收波长为233nm 故选233nm 为测 定波长 2.2 标准曲线的制备 分别精密量取不同量的上述贮备液 置50ml 量瓶中 加蒸馏水至刻度 摇匀 得 浓度C 分别为1.04 2.06 4.13 6.14 8.25 10.32 12.38ug/ml 的标准液 以蒸馏水 1 为空白 在233nm 波长处分别测定吸收度A 值 以A 对C 进行线形回归 其回归方程 为 C=12.42A 0.0294 r=0.9999 结果表明 在 1.04-12.38ug/ml 范围内 盐酸二甲双胍浓度与吸收度呈良好线性关 系 2.3 回收率和精密度测定 分别精密量取不同量上述贮备液 置50ml 量瓶中 分别加适量辅料 并加蒸馏水 至刻度 摇匀 得浓度分别为 1.04 6.14 12.38ug/ml 的溶液 过滤 取滤液 以蒸馏 水为空白 在233nm 波长处分别测定吸收度A 值 代入标准曲线方程计算浓度 以测 定值与加入值之比计算回收率 结果见表1 表 1 回收率测定结果 n=5 加入值 测定值 平均值 回收率 % ug/mL ug/mL % 1.04 1.05±0.04 101.90±3.60 6.14 6.14±0.03 100.01±0.51 101.2±3.58 12.38 12.37±0.07 99.92±0.47 将上述溶液分别于 1 天内连续测定5 次 和用同样方法连续测定5 天 得日内与 日间精密度 结果见表2 表2 精密度测定结果 n=5 浓度 日内RSD 日间RSD ug/mL % % 1.04