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合 成 化 学 ChineseJournal of SyntheticChemistry 11
喜树碱衍生物的合成研究进展
方岩雄 熊绪杰 吕钱江 王亚莉 张 火, , , , 昆
(广东工业大学轻工化工学院 广东 广州, 5100 0)
摘要 目前有不少关于对喜树碱分子结构改进和修饰的报道 许多高活性的喜树碱衍生物相继问世 其中 , ,10-
羟基喜树碱 拓普替康 伊立替康以及 氨基 硝基喜树碱 乙基 羟基喜树碱等在临床显示了广泛的抗
- - - -10-
癌活性 本文综述对喜树碱衍生物的一些最新合成进展 参考文献 篇
1
关 键 词 喜树碱 喜树碱衍生物 合成 抗癌活性 综述
中图分类号 .1,O62 .3,O621.3 文献标识码 A 文章编号 1005-1511(2003)02-11 -05
TheDevelopment of Synthesisof Campothecin Derivatives
FANG Yan-xiong, XIONG Xu-jie, LUGiang-jiang, WANG Ya-li, Z~ANG Kun
(GuangdongUniversity of Technology, Faculty of Chemical engineeringand Light Industry, Guangzhou 5100 0, China)
Abstract Nowadays, many of improvedanddecoratedcampothecin derivateswerereportedandsome
high activity campothecin derivatesweresynthesized. Amongthem, 10-hydroxycamptoyhecin, topote-
can, camptothecin-11, -amino-campothecin, -nitro-campothecin and -ethyl-10-hydroxycamptoy-
hecin showed a great antitumor activity in wide veritiesof range. The development of their syntheses
wasreviewed with 1 references.
Keywords campothecin derivatives synthesis antitumor activity review
1 引言 以及氨基 硝基喜树碱等在
tothecin-11, CPT-11)
临床显示了广泛的抗癌活性 总体来看 目前临床 ,
癌症的化学治疗近年来取得迅猛发展 新的, 试验所开发的衍生物主要有两类 一类是以CPT-
抗癌药不断出现 喜树碱衍生物 紫杉醇以及维生 和 为代表的水溶性衍生物 另一类是以
11 TPT -
素甲类化合物抗癌治疗作用的证实被誉为 年 硝基和 氨基为代表的喜树碱的水不溶性衍
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