口服头孢菌素的研究及临床应用进展.pdfVIP

国外医药抗生素分册2004 年 1 月第 25 卷第 1 期 ·1 · ( ) 综述和编写 文章编号 :1001 - 8751 2004 01 - 0001 - 05 口服头孢菌素的研究及临床应用进展 　王 　进 　刘新民 　张慧琳 　综述 (北京大学第一医院 , 北京 　100034) 　　摘要 : 　对目前临床上常用的口服头孢菌素的体内外抗菌活性特点、药代动力学特点及临床治疗效果进行分 析 ,并对口服头孢菌素在治疗应用方面的研究进展 - 序贯治疗的概念、理论基础及在治疗费用方面的优势进行介 绍 , 旨在使广大临床医师更好地了解和应用口服类头孢菌素,使此类药物更合理地应用于临床。 关键词 : 　口服头孢菌素 ; 序贯治疗 ; 临床应用 中图分类号: 　R978 1+ 1 　　　　文献标识码 : 　A 　　自 1964 年头孢噻吩问世以来 ,头孢类抗菌素的发 孢呋辛酯等 ;第三代的代表品种包括头孢托仑酯、头孢 展迅猛 ,新品种层出不穷 ,但与注射制剂比较 , 口服头 克肟和头孢泊肟酯等。 孢菌素的进展相对缓慢 ,20 世纪 70 年代末 ,仅有头孢 根据不同的吸收情况 , 口服头孢菌素可分为两种 氨苄、头孢拉啶等几个品种 ,直至 80～90 年代 , 口服头 孢菌素新品种才陆续上市 ,包括头孢呋辛酯、头孢克肟 表 1 头孢菌素的分代及药理特点 和头孢泊肟酯等第二、三代头孢菌素。由于具有抗菌 分　代 临床药理特点 谱广、抗菌作用强、不良反应小、使用方便等特点 , 口服 第一代 ①对革兰氏阳性菌包括对青霉素 G 的敏感菌和对青霉素 G 耐 药的产酶金黄色葡萄球菌抗菌作用优于第二代和第三代 ; 头孢菌素受到临床医师和患者的广泛欢迎 ,临床需求量 β ②对金黄色葡萄球菌产生的 - 内酰胺酶稳定; 逐年上升 ,而这一趋势又进一步刺激了生产厂家不断对 ③对革兰氏阴性杆菌作用较弱 ; 新品种的研究和开发。 ④对铜绿假单胞菌与厌氧菌无效。 1 　头孢菌素抗生素的分类 第二代 ①对革兰氏阳性菌包括产酶金黄色葡萄球菌有较好抗菌作用; β 头孢菌素属 - 内酰胺类抗生素,作为杀菌剂 ,其 ②对革兰氏阴性杆菌作用加强 ; 主要的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。根据抗菌 ③对厌氧菌有一定作用 ,对铜绿假单胞菌仍无效。 谱、对 β - 内酰胺酶的稳定性及对革兰氏阴性杆菌抗 第三代 ①对革兰氏阳性菌作用较弱 ; 菌作用的不同 , 目前将头孢菌素分为四代。其主要的 ②对革兰氏阴性杆菌作用明显增加 ,优于第一代和第二代; 临床药理特点见表 1[1 ] 。