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66 食品与药品 Food and Drug 2007年第9卷第03期 A 小檗碱降血脂功能的研究进展 1 1 2 1 2 明智强 ，陈洪源 ，谢佳乐 ，杨 勇 ，陈 恋 （西南大学1. 药学院；2.食品科学学院，重庆 400716） 摘 要：小檗碱是中药黄连的主要成分，具有降血脂的功能。现对小檗碱降血脂的分子机制、动物实验及临床疗 效的研究进展作一综述。 关键词：小檗碱；降血脂；研究进展 中图分类号：R972.6 文献标识码：A 文章编号：1672-979X(2007)03-0066-03 1 1 2 1 2 MINGZhi-qiang,CHENHong-yuan,XIEJia-le,YANGYong,CHENLian Institute of Medicament,2. 400716,China) (1. Abstract：Berberine, the major active constituent ofRhizoma coptidis Keywords： 中药黄连主要指的是毛茛科黄连、三角叶黄连 中，小檗碱能抑制PPARγ和C/EBPαmRNA的表 [7] 和云连的干燥根茎，在中医领域用途很广。据 《全 达。周丽斌等 也报道，在3T3-L1前脂肪细胞诱导 国中成药品种目录》记载，黄连作为原料的中成药 分化过程中加入小檗碱，其PPARγmRNA表达量 [1] 品种有108种之多 。 明显低于对照组，表明小檗碱可能通过降低 PPART 小檗碱 （berberine，BBR）是黄连的主要活 γ2和C／EBPαmRNA的表达而抑制脂肪细胞的分 性成分，故又名黄连素，分子式为C H ON，为 化 。 20 195 [2] 黄色针晶或核晶 。它是一种广谱抗菌药物，对多 1.2对脂细胞因子基因表达的影响 种革兰阳性菌、革兰阴性菌以及真菌均有抑制和杀 脂联素、瘦素和抵抗素都是近年发现的脂肪细 灭作用。近年，还陆续发现它有抗心律失常、利 [8] 胞因子 。脂联素又称crp30，是脂肪细胞分泌的激 胆、改善充血性心力衰竭、降血糖、降血脂等药 素，参与机体能量代谢，其浓度与空腹胰岛素浓度 [3] 理作用 ，其中降血脂功能倍受关注。现将近年对 及胰岛素抵抗呈负相关，与胰岛素敏感性呈正相 小檗碱降血脂功能的研究进展综述如下。 [9] 关。谷卫等 在3T3-L1脂肪细胞的离体实验中发 1 小檗碱的降脂机制研究进展 现，小檗碱存在的情况下，脂联素的基因表达较空 1.1抑制PPARγ2和C／EBPαmRNA的表达 白对照组显著增加。表明小檗碱可以直接促进离体 过氧化脂质体增殖激活受体 （PPARγ2）通过 脂肪细胞脂联素的基因表达。 与配体结合形成PPAR-RXR异二聚体，再与反应元件 瘦素和抵抗素可增加胰岛素抵抗作用。研究表 [4] 明，瘦素存在的情况下，内脏脂肪更易脂解，释出 结合，最终激活靶基因，导致脂肪细胞分化成熟 。 CAAT增强子结合蛋白 （C／EBPα）促进PPAR游离脂肪酸 （FFA）；瘦素还可直接抑制胰岛素分 [5]