口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展.pdfVIP

- 380 - Drug Evaluation Research 第 34 卷 第 5 期 2011 年 10 月 口服缓释制剂体内外相关性评价方法研究进展 1 2 2 2 2 * 王 维 ，王 博 ，连潇嫣 ，李洪起 ，任晓文 1. 天津中医药大学，天津 300193 2. 天津药物研究院 释药技术与药代动力学国家重点实验室，天津 300193 摘 要：对近年国内外文献中有关口服缓释制剂体外溶出度测定的试验方法和条件、体内评价的相关方法、体内外相关性研 究进行了综述。根据药物的不同性质选择尽可能接近体内环境的试验方法，建立较好的体内外相关性，对口服缓释制剂的研 究具有重要意义。 关键词：口服缓释制剂；溶出度；体内评价；体内外相关性 中图分类号：R944.9 文献标志码：A 文章编号：1674 - 6376 (2011) 05 - 0380 - 04 In vivo-in vitro correlation of sustained-release oral dosage forms 1 2 2 2 2 WANG Wei , WANG Bo , LIAN Xiao-yan , LI Hong-qi , REN Xiao-wen 1. Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China 2. State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics, Tianjin Institute of Pharmaceutical Research, Tianjin 300193, China Abstract: To summarize all current literatures about the methods and test factors of dissolution and the evaluation of in vivo-in vitro correlation of sustained release oral dosage forms. According to the different nature of drugs, selecting the method could create a better in vivo condition and establish a better in vivo-in vitro correlation, which is important for the research on sustained release. Key words: sustained-release oral dosage forms; dissolution; in vitro evaluation; in vitro-in vivo correlation 口服缓释制剂能够降低血浆药物浓度波动，减 件下进行拟合。通常采用经典的溶出度测定法，还 少给药次数，提高药物疗效，降低不良反应，而且 有其他的方法如流通池法、往复运动筒等方法。 使用方便，因而越来越引起人们的兴趣。近年来对 1.1 溶出方法的选择 缓释制剂药物的研究趋于成熟，尤其是在体内外相 《中国药典》2010 年版规定了 3 种测定溶出度 关性方面取得较大的进步。 的方法，包括转篮法、桨法和小杯法[3] ，溶出度测 体内外相关性（in vitro-in vivo correlation ， 定最常用桨法和转篮法。在缓释制剂溶出度的测定 IVIVC ）是建立数学模型用以描述药物体外释放特 中，选择哪种装置，关键是看哪种方法能更好地建 性 （药物溶出的速度或程度）与体内药动学过程 （血