pH依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价.pdfVIP

·680 · 中草药　Ch inese Trad it iona l and Herba l D rugs　第37 卷第5 期2006 年5 月 ·制剂与质量 · pH 依赖型愈肠宁结肠靶向片的制备及体内外释放评价 杨　明, 谢兴亮, 马鸿雁, 邱雪兰, 许润春 (成都中医药大学, 四川 成都　6 10075) 摘　要: 目的　制备用于治疗溃疡性结肠炎的 依赖型愈肠宁结肠靶向片( pH pH dep en den t Yu ch angn ing T ab let fo r co lon sp ecific de livery, PYTC SD ) , 并对其体内外释放性能进行评价, 探讨制备中药结肠靶向制剂的可行性。方法 　以苦参碱和氧化苦参碱体外释放度为指标, 对制剂的包衣处方进行筛选; 采用体外释放度测定法考察该制剂的 体外释放性能; 采用硫酸钡造影技术对该制剂在人体内的释放性能进行评价。结果　拟订了 的制备方法: PYTC SD 将药物制备得片芯后, 以质量浓度 370% ( ) 丙烯酸树脂 ( ) 、0 37% ( ) 邻苯二甲酸二乙酯 g mL Eu drag it g mL ( ) 、0 93% ( ) 滑石粉的乙醇混悬溶液为包衣液, 包衣使片芯增重 8% , 即得; 体外释放度测定结果表明, 在 D EP g mL 人工胃液2 h 时溶出液中未检测到苦参碱和氧化苦参碱, 在人工小肠液4 h 时两指标累积溶出率均 10% , 而在人 工结肠液1 h 时苦参碱和氧化苦参碱分别累积溶出865% 和868% ; 体内释放度试验结果表明, PYTC SD 在8 名志 愿者体内均能完整到达回盲部或升结肠, 并在上述部位崩解释放出药物。结论　制备得pH 依赖型愈肠宁结肠靶向 片能达到较好结肠定位释药的目的。 关键词: pH 依赖型愈肠宁结肠靶向片; 制备方法; 体内外释放度评价 中图分类号: R 284 2; R 28602　　　文献标识码: A 　　　文章编号: 0253 2670 (2006) 05 0680 05 - Prepara t ion an d relea sin g eva lua t ion in vivo an d in vitro of pH depen den t Y uchan gn in g Tablet f or colon - spec if ic del ivery ,