黄芩素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度.pdfVIP

中tq兽科太擎学报 ofChinaPharmaceutical 406 Journal 2008，39(5)：406-411 University 黄芩素固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度 严 菲，柯 学+，平其能，王婧璨 (中国药科大学药剂学教研室，南京210009) K30固体分散体，考察其物相及大鼠体内生物利用度。方法：采用溶剂法制备黄芩素- 摘要 目的：制备黄芩素．PVP PVPK30固体分散体：利用溶出度法、扫描电子显微镜、差示扫描量热、粉末x射线衍射、红外光谱等方法分析药物在载体 中的存在状态；采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度，与原料药比较，对黄芩素一PVPK30固体分散体进行大鼠体内生物 利用度评价。结果：物相分析结果表明，当药物与裁体比例为l：2时，固体分散体中黄芩素以非结晶态无定形存在，且与载 体有氢键作用。大鼠体内血药浓度一时间曲线表明，与原料药相比，黄芩素固体分散体达峰时间(t。。)缩短，达峰浓度(c～) 提高，相对生物利用度为164％。结论：采用溶剂法制备黄芩素-PVPK30固体分散体，黄芩素以无定形存在，其体外溶出速 率和大鼠体内吸收均有显著性提高。 关键词黄芩素；固体分散体；物相鉴定；生物利用度 中图分类号R944文献标识码A 文章编号1000—5048(2008)05一0406一06 ofbaicaleinsolid andoral inrats Preparation dispersionsbioavailability YAN Fei，KEXue‘，PINGQi—neng，WANGJing-can PharnmEeutical Pharmo[ceutics，China 210009,China Departmentof University,Nanfing Aim：To solid withPVPK30．andto its identification Abstract baicalein prepare dispersions investigatephase andoral inrats．Methods：Baicaleinsolid were thesolventmethod。and bioavailability dispersionspreparedby characterizedmethods by includingdissolution，scanningelectromicroscopy，differentialscanningcalorimetry， infrared obtainedfrominvitroreleaseandthe X—raydiffractometry，andspectroscopy．Relatedsamples powder inratswere HPLC．Results：Itwasindicatedthatbaicaleinexistedinthe assessment bioavailability assayedby solid at formandthatit interactedwithPVPK30via bondwhenthera． dispersionsamorphous possibly hydrogen tioof tothecarrierwas