富马酸泰诺福韦酯合成工艺改进.pdfVIP

·愿圆愿 · 实用药物与临床圆园员猿年第员远卷第怨期摇 Ｐｒａｃｔｉｃａｌ Ｐｈａｒｍａｃｙ Ａｎｄ Ｃｌｉｎｉｃａｌ Ｒｅｍｅｄｉｅｓ ，圆园员猿，Ｖｏｌ． 员远，Ｎｏ． 怨 富马酸泰诺福韦酯合成工艺改进 万晓辉，石摇 昕 摇 摇 ［摘摇 要］摇 目的摇 探寻简单易操作的富马酸泰诺福韦酯的合成工艺。方法摇 以（Ｒ ）员，圆 丙二醇为起始原 料，经过酯化和氮烃化、氧烃化、水解、成酯和成盐缘 步合成富马酸泰诺福韦酯。将亚磷酸二乙酯与多聚甲醛反 应，然后用对甲苯磺酰氯进行酰化，制备甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯。结果摇 改进后的合成路线更短，反应条件 结论 温和，总收率达到圆苑郾员％ 。 摇 改进后的工艺简单，易于操作。 ［关键词］摇 富马酸泰诺福韦酯；合成工艺；改进 杂赠灶贼澡藻泽蚤泽 贼藻糟澡灶燥造燥早赠 蚤皂责则燥增藻皂藻灶贼 燥枣 贼藻灶燥枣燥增蚤则 凿蚤泽燥责则燥曾蚤造 枣怎皂葬则葬贼藻摇 ＷＡＮ Ｘｉａｏｈｕｉ ，ＳＨＩ Ｘｉｎ（Ｓｃｈｏｏｌ ｏｆ Ｂｉｏｌｏｇｙ ａｎｄ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｅｎｇｉｎｅｅ