硫酸延胡索乙素的化学合成.pdfVIP

工 艺 研 究 与 技 术 革 之 之 多 妞 份 冬 七 定 猛 潞 翰哭分联筹添 哭 一搽 兰 注 掇 公 搽溉 扩 一 硫酸延胡索 乙素 的化学合成 广 州 市 医 药工 业 研 究 所 、 、 、 延 胡索 为 重要 的 中草药 , 具有活血 散痪 理气 镇 静、 止 痛 等作用 。 其有 效成分 之一延 胡索 乙素 四氢 巴马汀 具有较 强 的镇 静和止 痛 效果 , 副作 , , 延 乏 , 乙 。 以 , 用小 无成撼 性 但 胡索资源缺 且延 胡索 素含量较低 我们 邻苯二酚 为起始 原料 、 、 、 、 , , 用 丙烯腊行氰 乙基 化制备 一 二 甲氧基 苯丙睛 经 降解 缩合 闭环 还 原 成 钦等工 序合成 了 硫 酸延 胡索 乙素。 工 艺路 线较 为经济合理, 成本接近提取法 , 三 废 也较 易处理 , 产 品总收率 外 以邻苯二 酚计算 。 所 得产 品经元素分析、 薄层层 析 、 紫外光谱、 红 外光谱 、 质谱测定证 实与植物提取结 构一 。 , 致 质量 符合 《中华人 民共 和 国药典 》 年初稿 标准 合成 品与植物提取半 合成 品相 比, 两者抗苯丙胺 毒 性和镇痛试验 的作用 强度基本相似, 急性毒性试验数据无 显 著差 别 在镇痛、 、 牡 。 镇 静 升 眠等方面 的 临床疗效基本 一致