DTPA—多甘醇—磷酸酯三元共聚物钆（Ⅲ）配合物的合成与表征.pdfVIP

f6 ／7p 维普资讯 l66 合成化学(HECHENGHUAXUE) 第 6卷第 2期 (1998) DTPA一多甘醇一磷酸酯三元共聚物钆 (Ⅲ) ． 配合物的合成与表征’ [}6、(}} 、／． 合开潮 卓仁禧 刘午阳 ·(国家教委生 匠甫蔼j于寻材料开放实验宣： 大学．武汉．430072) -(中国科学院武汉物理与散学研究所，披谱与顼子分子物理国家重点实验室，武汉．430071) 摘要 以=亚乙基三胺五乙酸双酐和=撼磷酸曹与多甘醇共缩聚，制得一系列三元共聚物配体及 并测试了配合物的弛豫教能。 黼 黼 近二十年来，磁共振成像(MagneticResonanceImaging，MRI)以其无辐射损伤和对比分辨率高 于x—cT扫描术等优点，迅速发展成为广泛应用的医学影像诊断新技术。当前MRI技术的一十重要 发展方向，是开发具有高弛豫效能并且有特定选择性的MRI造影荆[j 。i．4，7，i0-四氯杂环十二 烷一l，4，7，10-四亚甲基膦酸(DOTP)是于 1984年合成、并用于MRI的含磷配阵 。以DOTP为基本 骨架的磷酸酯类衍生物及其稀土配合物 (如C-d—DOTPc”，Tm—DOTP口)亦被相继合成出来井进行 MRI研究，其中有的配合物对肝、胆和小肠有较好的选择性，但这类配合物因内界无配位水分子．弛 豫效能低 。二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)的衍生物与Gd 络合后得到相应的配合物，这些配合物 在体内既有足够的稳定性 ，又含有配位水，弛豫性能相对较高。如以Gd—DTPA配合单元与生物相容 性好、且在生理条件下易于降解的聚乙二醇 (PEG)联结得到的大分子造影荆Od—DTPA—PEG，不仅 弛豫效能提高，而且作为血池造影剂，能有效诊断肺栓塞[。为将磷酸醇和多甘醇结掏单元同时引 入聚合物配体主链中，本工作采用二氯磷酸醇(2l～2c)和二亚乙基三胺五乙酸双酐 (OTPAA)按不 同的比倒与多甘醇(1adle)共缩聚，翻得一系列叽PA一多甘醇一磷酸酯配俸 (P】～PI)，并进一步 合成出相应的钆 (1)配合物。对配体和配合物的组成和结掏进行了表征。井测试了部分配合物的纵 聚合物的合成步骤、结掏和投料比分别见图l、表 1。 o、 0 ～ 一 一 厂 11 m ， 6，c『一＼N／—＼N／／_、 l＼0+Ho(cH：cH cH：0H十n，a一__c1 ／c-／ I、 ＼_c I OR D 兀’AA 1a(x= 1) 2a(R=EI) lb(x= 2) 2b(R=i~-CH·0) Ic(x= 8) 2c(R=CH3) 1097年 lO月 2O日收到． ·渡谱与砥于舟于物理国家重点宴验塞开放基垒赘助课题． 维普资讯 合成化学(HECHENGHUAXUE) 第 6卷第 2期(1998) 七DTPA—O(CH,CH：o)CH~CH20 七P(O)O(CH2CH2o)CH,CH20