鼻腔给药制剂――脂质体的研究概述.pdfVIP

世界科学技术一中医药现代化★综述 摘要：本文通过对脂质体及NDDS的阐述，介绍了脂质体在NDSS中的应用及优势。探讨了脂 质体在NDSS中的作用机制，介绍脂质体作为鼻腔药物栽体的研究现状，展望脂质体纳米化是脂质体 鼻腔给药药物的发展趋势。 关键词：鼻腔给药脂质体作用机制应用优势 鼻腔给药系统nasal drugdeliverysystem，NDDS)清除以及鼻腔内蛋白酶的降解等因素的影响，吸收有 是指在鼻腔内使用、经鼻黏膜吸收而发挥局部或全身 点困难。用脂质体包载多肽类药物后，脂质体保护了多 治疗作用的给药系统。近年来，不断有中药鼻腔给药用 肽类药物免被蛋白酶水解，增加其稳定性，继而为提高 于卒中、偏头痛、哮喘、冠心病治疗的报道，发挥全身治 多肽类药物通过嗅粘膜上皮细胞间隙人脑提供了前 疗作用的鼻腔给药制剂的研究受到广泛关注。由于鼻 提。谢英争1财神经生长因子(NGF)鼻腔给药在大鼠体 粘膜的药物吸收量很有限，常规的药物粉末或溶液很 内的组织分布进行了研究，结果表明，并观察在处方中 容易被鼻纤毛迅速清除，滞留时间短，生物利用度低， 加入酶抑制剂杆菌肽或用脂质体包载NGF对NGF脑 导致许多药物的鼻腔给药收效甚微。脂质体的出现解 摄入的影响。结果经鼻给药后，NGF脂质体组脑组织 决了这一问题。脂质体作为一种鼻腔给药系统的新型 载体，具有生物黏附性强，可持续缓慢释药，生物利用 组次之，而NGF组最低。这与NGF在鼻腔内被酶降解 度高，刺激性小，不良反应小等优点，日益受到重视。现 成小分子片段有关，用脂质体包载能保护NGF免被酶 对脂质体在NDDS的应用研究进展概述如下： 解，为增加脑摄人提供了前提。药效学试验121也证明 NGF脂质体经鼻给药，可以更好地保护和修复由IBO 一、脂质体在NDDS中的应用现状 Meynert核注射造成的神经元损伤，提高药效。 1．作旌易被消化酶分解的多肽类药趁鲍塞堡 2．作为小分子药物的包封载体 蛋白多肽类药物难以跨越血脑屏障，目前给药方 臧恒昌等13研制低分子肝素纳米脂质体通过家兔 式多用于脑室注射和植入埋植剂。由于鼻腔与颅腔在 鼻腔给药，可使家兔全血高切黏度、全血低切黏度、红细 解剖生理上的独特联系，使得鼻腔向脑内递药成为可 胞聚集指数显著降低，而低分子肝素水溶液给药对上 能。但蛋白多肽类药物在鼻腔的吸收会受到鼻纤毛的 述指标无显著影响，说明纳米脂质体作为载体可促进 低分子肝素在鼻腔的吸收。Vyas等哆用传统的薄膜分散 收稿日期：2008一lo_17 法制备了硝苯地平多室脂质体。在脂质体上嵌入硬脂 修回日期：2008—12—21 ★联系人：杨明，本刊编委，教授，博士研究生导师，现代中药制剂教育部重点实验室主任。主要研究方向：中药新制荆、新技术、新工艺研究。 E—mail：yangmin916@126．{30m。 and TraditionalChineseMedicineandMateria 88 (形or础Sc／erweTechnology．／Modernizationof Medica] 1 No．1 2009第十一卷第一期kV01．1 酰胺，二乙酰磷酸等带电物质和一些生物黏附性物质， 明显的缓释作用。 研究其鼻腔给药后释放挣I生，体外、在体生物黏附性以 5．作为大分子药物的包封载体 及体内药动学过程等。体内药动学