眼用即型凝胶的研究进展.pdfVIP

52 ·文献综述 · August2013，Vo1．11，No．24围皿 眼用即型凝胶的研究进展 阎秀霞 牟云云 (青岛海洋渔业公司长山医院，山东青岛266012) 【摘要】综述了眼用即型凝胶近 5年的研究进展，内容主要包括眼用即型凝胶的特点，分类及不同类别的制备工艺，并对该剂型的研究现 状和存在的问题进行 了探讨。 【关键词】眼用即型凝胶 ；温度敏感型；pH敏感型；离子敏感型；制备工艺 中图分类号：R77 文献标识码：A 文章编号：1671-8194 (2013)24--0052--02 ResearchProgressofIn——sitn’form ingOphthalm icGelonCharacteristicsandPreparationTechnologies YAN Xiu-xia．MU Yun-yun (ChangshanHospitalAffiliatedtoQingdaoMarineFisheriesCompany,Qingdao266012，Chin [Abstract]Toreviewthepast—five—yearresearchprogressofin—situ—formingophthalmicgel，includingcharacteristics，categoriesandpreparationtechnologies mainly,andstudyhteresearchstautsandexistingproblemsofthisfomr ulation． [Keywords]In—siut—fomringophhtalmicgel；Thermo·sensitive；PH—sensitive；Ionsensitive；Preparationtechnology 眼用即型凝胶 (in—situ—formingophthalmicge1)是指以溶液状态 究和应用最多 J。 给药后立即在眼部发生相转变，形成非化学交联的半固体眼用制剂。 王志钢等 以丹参总酮、总酚酸和葛根素为药物，以P407和P188 根据诱导相变的不同生理环境 (温度、pH、离子)，通常将此凝胶 为基质，以凝胶黏度为评价指标，采用均匀设计法对处方进行优化， 剂分为：温度敏感型、pH敏感型和离子敏感型3种。眼用即型凝胶的 结果19％P407和1％P188合用最优，相变温度为34．5℃。代龙 采用冷 研究始于20世纪80年代，马来酸噻吗洛尔眼用凝胶 (TimololMalaeate 法配液，选取P407为基质，放人熊胆粉药液中，搅拌后4C冷藏12h OphthalmicGelFomringSolution)为FDA批准的第～个产品，澳大利 后，即得熊胆眼用即型凝胶，相变温度为34℃。刘潇潇 同样采用 亚和日本等国已有眼用即型凝胶产品上市。 P407作为凝胶基质制备了更昔洛韦眼用即型凝胶，并加入了透明质酸 1特 点 (HA)，改善了制剂的生物黏附性，提高了眼部润滑性，并创新性 根据基质性状的不同，眼用制剂主要分为滴眼剂、眼膏剂和眼用 的加入了HP—p—CD，增大了主药的溶解度，提高了制剂的稳定性。温 凝胶剂。滴眼剂为溶液态，流动性强，滴人眼内后，由于眼睑的眨动 度敏感型眼用即型凝胶的制备应细致的筛选基质的用量，并应充分考 会使90％的药液损失，泪液的分泌也会导致药液浓度被稀释，因此需 虑到基质被泪液稀释后相变温度将升高这一情况，确保制剂有一个合 要增加给药次数来维持药效；眼膏剂通常选用油脂性基质，虽然用药 理可行的相变温度。 后较滴眼剂保留时间长，有效降低了给药次数，但是具有油腻感强、 2．2pH敏感型 使用后视力模糊，不易清除等缺点；眼用凝胶剂