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维普资讯
对氨基苯甲脒二盐酸盐合成工艺改进
( 堡
(淮阴师范学院化学系，淮阴223~1) 萋
摘要 以对硝基苯甲酸为起始原料 ，经过氰基化、酯化、氨解和还原反应合成对氨基苯甲胖二盐酸盐，改进工艺中用还
对氨基苯甲脒二盐酸盐是一种重要的生化药物 甲脒最后催化还原。[|]还原反应主要有
及医药中间体，它是胰蛋白酶、屎激酶等众多酶的抑 N}I
制剂。迄今为止已发现了许多这些酶的竞争性抑制 m w 土 NFIa．HCI
荆，而对氨基苯甲脒二盐酸盐是其中分子最小的几个
化合物之一；同时，它还可作为亲合色谱法中的配体 ，P卜C，哪
2Ha
眦H
和丝氨酸蛋白酶活性位置的探针。…
NFI 薹_
对氨基苯甲脒二盐酸盐的合成途径主要有两种。
w。 ．HCI
1．1 对氨基苯甲腑直接氨化 2‘
氨化的反应有： 眦H
sn ，H0
， 薹_2Ha
—“ cw
N}I 反应(1)需要压力容器，对设备要求高，且催化剂较昂
詈i 卜NNFFII22 贵；反应 (2)的产品后处理十分困难，不具有实用价
，—弋 值，因为生成物和Sn(IV)离子形成 (V,m-h)2 a2配
(2) -_ 合物，影响产率，而且反应液中存在许多Sn(IV)离子
．
NF1 需通硫化氢气体除去，硫化氢气体有剧毒，并产生大
N 、N a
w 5__隅． 量的sr 沉淀。我们考虑国情，以对硝基苯甲酸为
151,。150℃
原料，与对 甲苯磺酰胺反应生成对硝基苯甲腈，按
反应(1)需要固定化酶催化，成本较高且氨化产物对
§1．2经酯化、氨化生成对硝基苯甲脒盐酸盐，再用
氨基苯甲脒不如其二盐酸盐的稳定性强。反应(2)条
件较为苛刻，需要在较高温度下长时间地通氨气。 还原铁粉还原生成标题化合物。合成路线如下：
NFI
c心 、呱 娼 伽 、C喁0h
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