曲普瑞林微球在beagle犬体内药动学及生物等效性研究.pdfVIP

第28卷第2期 (第32页) 湖北民族学院学报 ·医学版 Vo1．28No．2P．32 20l1正 JournalofHubeiUniversityforNationalities·Medical Edition 201l 曲普瑞林微球在 beagle犬体内药动学及 生物等效性研究 龙 镭 ，周长华 ，王仁友 ，聂 涛 ，陈健文 1．深圳翰宇药业股份有限公司(广东 深圳518057) 2．中山大学药学院(广东 广州 510006) 【摘要】目的 研究醋酸曲普瑞林微球在 beagle犬体内的药代动力学及生物等效性。方法 12条健康雄性beagle 犬随机分成2组，100 g／kg单剂量肌注受试或参比醋酸曲普瑞林微球，放射免疫法测定beagle犬血清中睾酮的浓 度，计算药动学参数和相对生物利用度。结果 受试和参比醋酸曲普瑞林微球主要药动学参数AUC 。。分别为： (90252．014-3109．51)与 (92536．17-43387．27)ns／dL·h，C 为(679．89~80．01)与 (727．31~211．76)ng／dL，T～为 (3．91-40．65)与 (4．05-40．51)h，受试曲普瑞林的相对生物利用度为 (95．47-411．02)％。结论 两种醋酸曲普瑞林 微球的药动学过程基本一致 ，具有生物等效性。 【关键词】曲普瑞林；药动学；生物等效性；睾酮；放射免疫 【中图分类号】R969．1；R977．1 【文献标识码】A 【文章编号】1008—8164(2011)02—0032—02 A StudyonthePharmacokineticsandBi0equivalence ofTriptorelininBeagleDogs LONG Lei，ZHOU Chang-hua ，WANG Ren-you ，eta1． (J． 6 PharmaceuticalCo．，Ltd．，Shenzhen518057，China； 2．SchoolofPharmaceuticalSciences，SunYat-senUniversity，Guangzhou510006，China) 【Abstract】ObjectiveTostudythepharmacokineticsandbioequivalenceoftriptorelinacetatemi— crosphereinthebeagledogs．Methods12healthybeagledogswererandomlydividedintotwo groups(testandreferencegroups)．Asingledoseoftriptorelinacetatemicrosphere(100 g／ kgoftestorreferencepreparation)wasadministeredtobeagledogsbyintramuscularinjec— tion．Theconcentrationoftestosteroneinserum wasdeterminedbyRIA．Thenthemainphar- macokineticparametersandtherelativebioavailabilitywereanalyzed．ResultsThemainpharma— cokineticparametersoftestandreferencepreparationwereasfollows：AUC0—42d(90252．01± 3109．51)and(92536．17±3387．27)ng／dL ·h，Cmax(679．89+80．O1)and(727．31~211．76) ng／dL，tmax(3．91±O．65)and(4．05±0．51)h，respectively．Therelativeb