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第十二章 栓剂 学习目标 � 掌握栓剂的概念、作用特点；药物吸收的途 径及影响因素；置换价的含义及计算 � 熟悉基质的种类、特点及栓剂质量要求 � 了解栓剂的发展概况、质量评价及包装; 第一节 概述 第二节 栓剂的基质与附加剂 第三节 栓剂的制备 第四节 栓剂的质量评定与包装 第一节 概述（掌握定义） 栓剂的概念 栓剂(suppositories)系指药物 与适宜基质制成供腔道给药的 栓剂的分类 固体制剂。 • 按腔道分 肛门栓：圆椎、圆柱、鱼雷形 阴道栓：球形、卵形、鸭嘴形 尿道栓 • 按范围分 局部作用、全身作用 • 按工艺分 普通栓、中空栓、双层栓 新型栓剂 1. 中空栓剂 • 1984，日本首次报道；可填充不同类型药物，起速释作 用；国内如小儿退热中空栓。 2.双层栓剂 内外含不同药物，先后释药而达特 定治疗目的。 • 内外两层栓 a.上：脂溶性基质——缓释； • 上下两层栓 下：水溶性基质——速释； b.上：空白基质——阻止药物向上扩散，避免 肝首过效应，且可避免塞入的栓剂自动深入； 下：含药基质 如：双氯灭痛双层栓，家兔生物利用度100 ％，MRT延长2倍。 新型栓剂 3. 微囊栓剂 • 1981，日本；长效栓，将药物微囊化后，填入中空栓。 4.渗透泵栓剂 盐酸维拉帕米择时渗透泵片 • 控释型长效栓，Alza公司。 • 5.缓释栓 • 如凝胶缓释栓（可吸水膨胀，缓慢释药，重现性好）—— 适于亲水性或能溶于乙醇的药物。 一、栓剂的作用特点（掌握） 药物从基质中释放出来 释放 药物扩散、溶解入直肠分泌液 扩散 通过血管、淋巴管进入体 吸收 循环产生全身作用或局部 作用 栓剂的作用特点（掌握） � 不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活 � 胃肠刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应) � 减少药物的首过消除作用及对肝毒性 � 对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药 方便 � 对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径 � 生物利用度相对比较高，50-70%可不进入肝脏 � 缺点：传统观念不易克服、成本高 不同剂型比较（知识拓展） 不同剂型比较（知识拓展） 不同给药方式的血药浓度比较（知识拓展） （知识拓展） 药物溶解度不同时给药方式的比较（知识拓展） 药物溶解度不同时给药方式的比较（知识拓展） 直肠与阴道的生理解剖结构 肛 门 栓 药 物 吸 收 途 径 1.局部作用 常将润