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查鏊奥i巍唑及其±!|主谢物的全且动．HpLe
及其在药物锄学研究中白缝恿
施孝金黄瑾、 张静华王宏图张莉莉
(上海医科大学华山医院临床药学研究室 200040)
‘
拮抗荆，在治疗与酸有关的消化道疾病方面，其短期疗效明显优于H：受体拮抗剂。OPZ体内
的代谢物，国内文献多参照或改良Lagerstorm法。本实验报道一种适用全自动进样的更简便、
更灵敏的反相HPLC·OPZ的2个代谢物奥美拉唑砜(omeprazole
拉唑(hydroxyomeprazole，M2)可以同时检测。
1材料和方法
1．1仪器和材料
自动进样器，C—RTA
大学仪器厂)#1-5ml、200p1具塞塑料离心管。乙腈、甲酵为光谱纯．其余试剂均为AR级。
胶囊(阿斯待拉无锡制药有限公司，9703002，20rag／粒)。
100ml容量瓶中．用甲醇20ml溶解，加硼砂缓冲液至近刻度，摇匀、继续加硼砂缓冲液至刻度，
箱保存备用．
置一20℃冰箱保存备用。 ·
2方法
·江西抚州埴区医院茼捕科扛西$44000
74
料离心管中，氮气流吹干，1001d的流动相充分溶解残渣后放入进样套管中，加盏置于自动进
样器中，进样50m，清洗液为甲醇。
任何药物，用药前12h及用药后4h内禁食，清晨空腹给予LOSEC20rag，200ral温开水送服，
3ml，立即离心取血浆0．5ml，按血浆预处理方法处理，测定OPZ浓度．
3试验结果
3．1
测定含OPZ
S0。500，1000ng／ml3种浓度标准血样．结果3种浓度的日内RSD分别为
比值，与不经提取直接进样相同量的样品峰面积和内标峰面积比值之比，即为提取回收率。结
mI。⑥专一性：将可能与OPZ合用的H：受体阻滞剂和胃肠解痉荆共10种药物在同样色谱条
件下进样．测试的药物对OPZ的测定均元影响。结果见表1。
寰1车色谴条件下各药物的保留时阃(rain)
药物名称 保冒时何 荮糖名糟： 保留时I可
霄尼譬丁 2．139 甲氯栽谁胺 3．565
酉米备丁 2．213 阿托品 一
法奠餐丁 2．180 甲碚唑 2．460
地西洋 一 尼羹地平 一
警萝帕■ 一 滇丙盛太林 一
oPZ 699 礴苇地乎 9．87
M】 5．99 M2 5．1l
3．2人体试验结果和数据处理：使用3P87药动学软件，进行房室模型拟合并计算药动学参
数，发现OPZ在人体内的药动学过程符合开放一室模型、一级吸收过程．兰点抛物线拟合{生：计
算c。、T一，梯形法计算AUC。各参数见表2。
75
裹2 10名志愿者簟荆量口服LOSEC肢囊20mg后的苘动学’数
一 ：篡磊 h邢～， ‘2 暑 。葛，
一—丁一——意而———1蕊一—1而————丽r———磊丽一
2 1388．10 1．78 1．43 2，99 373·56
3 1574．15 O、90
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