糖尿病各机制治疗药物整理.docVIP

序号 小类 机制 代表药物 备注 临床地位 副作用 给药途径 1 双胍类 减少肝葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。 盐酸二甲双胍 非促胰岛素分泌剂 临床试验显示，二甲双胍可以使HbA1c下降1%～2%，并可使体重下降。许多指南推荐为一线药物或联合用药中的基础药物。 单独使用二甲双胍不导致低血糖，但二甲双胍与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性。二甲双胍的主要副作用为胃肠道反应。罕见的严重副作用是诱发乳酸性酸中毒。 口服 2 磺脲类 通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而减低血糖。 格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮 促胰岛素分泌剂 磺脲类药物可以使HbA1c降低1%～2%，推荐为主要用药。患者依从性差时，建议服用每天只需服用1次的磺脲类药物。 磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者；磺脲类药物还可以导致体重增加。有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。 3 噻唑烷二酮类 增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。 马来酸罗格列酮和盐酸吡咯列酮 非促胰岛素分泌剂 TZDs可以使HbA1c下降1.0%～1.5%，安全性争议较大。 TZDs单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的风险。体重增加和水肿是TZDs的常见副作用，这种副作用在与胰岛素联合使用时表现更加明显。TZDs的使用还与骨折和心力衰竭风险增加相关。 4 格列奈类 药物 通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。 瑞格列奈、那格列奈和米格列奈 非促胰岛素分泌剂 可降低HbA1c0.3%～1.5%。此类药物需在餐前即刻服用，可单独使用或与其他降糖药联合应用（磺脲类除外）。 常见副作用是低血糖和体重增加，但低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。 5 α-糖苷酶 抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者。 阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇 非促胰岛素分泌剂 可使HbAlc下降0.5%～ 0.8%，不增加体重，并且有使体重下降的趋势，可与磺脲类、双胍类、TZDs或胰岛素合用。 常见不良反应为胃肠道反应如腹胀、排气等。单独服用本类药物通常不会发生低血糖；合用α-糖苷酶抑制剂的患者如果出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差。 6 二肽基肽酶-4抑制剂（DPP-4） 抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。 西格列汀、沙格列汀和维格列汀 促胰岛素分泌剂 可降低 HbA1c1.0% 单独使用DPP-4抑制剂不增加低血糖发生的风险，也不增加体重。在有肾功能不全的患者中使用时，应注意按照药物说明书来减少药物剂量。 7 胰高糖素样多肽1（GLP-1） 激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用。 艾塞那肽和利 拉鲁肽 促胰岛素分泌剂 使HbA1c降低 0.8% GLP-1受体激动剂可以单独使用或与其他口服降糖药联合使用。GLP-1受体激动剂有显著的降低体重作用，单独使用不明显增加低血糖发生的风险。GLP-1受体激动剂的常见胃肠道不良反应（如恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻。有胰腺炎病史的患者禁用此类药物。 皮下注射