新药研究开发关键技术研究.docVIP

项目四、新药研究开发关键技术研究 （一）指南说明 本项目针对化学药、中药和生物技术药新药研究开发、药物大品种技术改造和新药产业化发展的关键环节，重点攻克严重制约发展的瓶颈技术。通过专项的实施，力争突破20-30项制约创新药物研究开发的关键技术，加速新药创制的进程，有力推动创新药物研究开发及产业化水平。 本项目下设“化学药物研究关键技术”、“中药研究关键技术”、“生物技术药物研究关键技术”和“药物大品种技术改造关键技术”四个专题。课题实施年限为2009－2010年。 从事新药研究开发的科研院所、大学、企业等均可申报本研究项目，鼓励研究机构与企业联合申报，开展合作研究，技术能力要求达到国际先进或国内领先水平，并在1-2个药物研发中得到应用，为提高我国创新药物研究开发的水平提供技术支撑。申请人应在项目申请书中说明研究成果的共享及向新药研发机构或企业转移的方式。每个课题完成后，原则上应申请两项以上技术发明专利，同时应形成利用该技术为本行业提供技术服务的能力。已申请平台建设的单位，不能再申请本项目相关的关键技术研究课题。 （二）指南内容 1. 化学药物研究关键技术 研究目标: 加强源头创新能力建设，重点针对制约化学药物自主创新的主要关键技术，探索符合国际新药规范研究发展趋势的新技术、新方法。 提高药物设计的准确性、化合物合成高效性、评价技术的规范性，基本达到主要关键技术与国际同期开展研究，在若干关键技术领域取得显著的创新成果。 研究内容: 先导化合物结构优化设计、活性化合物高效合成、大规模化合物样品制备、天然活性产物分离及分析、手性化合物合成与生物活性评价、药物晶型研究、药物新制剂及释药系统、药物评价动物模型研究与制备、药效评价及新机理研究、药物安全性评价等方面的关键技术。 课题设置及经费：拟支持上述10类化学药物研究关键技术。每类关键技术的资助经费为2,300万元，支持不超过3个课题。每个课题资助强度不超过800万元。 1.1 先导化合物结构优化设计关键技术 研究目标：开展合成技术及结构优化设计研究，包括药效优化、药代优化、药物安全性优化等研究，以期提高活性、降低毒性，提高生物利用度，简化结构，提高可成药性。完成1-2个系列先导化合物结构优化设计关键技术。研究成果要求达到国际先进或国内领先水平。 研究内容: 计算机辅助设计、虚拟筛选、类药性评价、毒性预测、代谢性预测等，先导化合物和优化结构的合成方法，生物合成方法以及其他适合先导化合物结构改造的技术方法。 申报条件：申请者及所在课题组在该关键技术研究领域处于国内领先或国际先进水平，近5年已发表一定数量SCI收录关于该类技术的研究论文或拥有相关的技术发明专利。申请课题的单位应具备自主开展计算机辅助药物分子设计研究能力；具备先导化合物合成和结构优化的前期研究基础；计算机辅助设计与先导化合物开发紧密结合。 1.2 活性化合物高效合成关键技术 研究目标: 对活性化合物或候选化合物合成路线进行优化，为深入开展药效、药代、安全性评价以及其他药学研究提供足够的样品，课题完成后，要求新增活性化合物样本数至少2000例，同时为可能的产业化提供初步的环境友好工艺路线。研究成果要求达到国际先进或国内领先水平，并在1-2个药物研究中得到应用。 研究内容: 原料易得性、合成路线合理高效、环境友好性、产物易于分离纯化，以及适合于规模化合成的新技术和新方法研究。 申报条件：申请者及所在课题组在该关键技术研究领域处于国内领先或国际先进水平，近5年已发表一定数量SCI收录关于该类技术的研究论文或拥有相关的技术发明专利；应具有合成工艺研究和规模化化合物合成、纯化技术力量。 1.3 大规模化合物样品制备关键技术 研究目标：通过关键技术研究，促进国家化合物库建设，课题完成后，要求新增活性化合物样本数达到50,000个或“十一五”末争取样品总量超过50万个。 研究内容: 开展新药筛选化合物库设计、合成及数据库管理关键技术的研究，开展 “类药性”结构多样化合物库、靶向化合物库设计研究，开展固相、液相等化合物库高效合成技术的研究，开展天然产物高效分离鉴定技术、微生物样品获取关键技术研究和人源化抗体噬菌体展示技术的研究。同时研究以核酸、蛋白、糖为基础的药物发现；干预、调节信号传导系统的药物发现；发现和优化以结构多样性为导向的天然产物中的先导化合物；通过生物转化技术发现和优化先导化合物的结构。 申报条件：申请者及所在课题组在该关键技术研究领域处于国内领先或国际先进水平，近5年已发表一定数量收录关于该类技术研究论文或拥有相关的技术发明专利，具备较好的计算机数据库管理系统，有高通量筛选、化合物库设计、合成的研究基础，拥有超过10,000份以上结构明确的规范样品库。鼓励申请者与技术应用单位密切合作。此课题不应与筛选平台课题重复申请，但应与